【摘要】 ： 。本发明涉及一种制备左旋吡喹酮的新方法，其利用脂肪酶的高度立体、位点、区域选择性、催化化学合成的外消旋体进行水解法合成反应，得到反应与未反应的光学异构体混合物。该方法的工艺非常成熟、原料易得、成本较低。简化和优化并可以大规模生产左旋体吡喹酮，产品纯度可达到> 98%，提升了质量标准，为创制优质原料药和制剂打下基础，由此解决了近30年来悬而未解的纯化吡喹酮工业难题。 【专利类型】发明授权 【申请人】苏州同力生物医药有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】215600 江苏省苏州市张家港市经济开发区国泰北路1号D楼508室 【申请人地区】中国 【申请人城市】苏州市 【申请人区县】张家港市 【申请号】CN201210415236.2 【申请日】2012-10-26 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102925529B 【公开公告日】2014-07-02 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102925529B 【授权公告日】2014-07-02 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C12P41/00; C12P17/12; C07D471/04 【发明人】钱明心 【主权项内容】1.一种制备左旋吡喹酮的方法，其特征在于：包括以下步骤： (a)使式2化合物在脂肪酶的作用下在0-80℃温度下发生水解反应得到式4化合物； 所述脂肪酶包括于黑曲霉、皱落假丝酵母、米黑根毛酶、南极假丝酵母、洋葱假单胞菌、荧光假单胞菌、嗜热真菌、枯草杆菌、腐皮镰刀菌、产碱杆菌、雪白根霉、爪哇毛霉、米根霉以及茄病镰刀菌的脂肪酶中的一种或多种； (b)使步骤(a)中所得到的式4化合物在有机溶剂中发生脱羧反应得到式5的化合物； (c)使步骤(b)中所得到的式5化合物在有机溶剂中经催化氢化反应得到式6的化合物； (d)使步骤(c)中所得到的式6化合物在有机溶剂中与氯乙酰氯发生反应得到式7化合物左旋吡喹酮； 【当前权利人】苏州同力生物医药有限公司 【当前专利权人地址】江苏省苏州市张家港市经济开发区国泰北路1号D楼508室 【专利权人类型】外商投资企业 【统一社会信用代码】913205820502973084 【引证次数】1.0 【被引证次数】3 【他引次数】1.0 【被自引次数】1.0 【被他引次数】2.0 【家族引证次数】9.0 【家族被引证次数】36

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