【摘要】 本发明公开了一种合成手性螺环吡唑啉酮的方法，以α, β-不饱和甲基酮、不饱和吡唑啉酮衍生物为反应物，在手性金鸡纳碱衍生的伯胺催化下，以邻氟苯甲酸为添加剂，在苯类溶剂中制备手性螺环吡唑啉酮的方法。此方法反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，官能团兼容性高，收率最高达98%，非对映选择性为88 : 12，ee值为99%，是一种全新的高效合成具有重要药用价值和不对称合成价值的手性螺环吡唑啉酮类化合物的方法。 【专利类型】发明授权 【申请人】苏州大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】215123 江苏省苏州市苏州工业园区仁爱路199号 【申请人地区】中国 【申请人城市】苏州市 【申请号】CN201210373123.0 【申请日】2012-09-29 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102850274B 【公开公告日】2014-11-05 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102850274B 【授权公告日】2014-11-05 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D231/54; C07D409/04; B01J31/02 【发明人】王兴旺; 张金鑫 【主权项内容】1.一种合成手性螺环吡唑啉酮的方法，其特征在于：以α, β-不饱和甲基酮以及不饱和吡唑啉酮衍生物为反应物，以手性金鸡纳碱衍生的伯胺为催化剂，以邻氟苯甲酸为添加剂，在苯类溶剂中，室温下反应得到产物手性螺环吡唑啉酮； 其中，所述α, β-不饱和甲基酮化学结构式为 : ???????????????????????????????????????????????? ，其中，Ar为芳基，选自4-溴苯基、4-氯苯基、3-氯苯基、4-氟苯基、2-氟苯基、4-三氟甲基苯基、1-萘基、2-噻吩、2, 4-二甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、4-异丙基苯基、4-甲基苯基中的一种； 所述不饱和吡唑啉酮衍生物的化学结构式为 : ，其中，Ar为芳基，选自4-氟苯基、3, 5-二甲氧基苯基、4-氯苯基、3-甲基苯基中的一种； 所述手性金鸡纳碱衍生的伯胺为奎宁丁胺；所述苯类溶剂为甲苯；所述催化剂的用量为不饱和吡唑啉酮衍生物物质的量的15%～20%；所述添加剂的用量为不饱和吡唑啉酮衍生物摩尔量的35%～40%；反应时间为9～10小时。 【当前权利人】苏州大学 【当前专利权人地址】江苏省苏州市苏州工业园区仁爱路199号 【统一社会信用代码】123200004660073435 【引证次数】2.0 【他引次数】2.0 【家族引证次数】2.0 【家族被引证次数】10

未经允许不得转载：http://www.zhongzhencnc.com/1790630534.html