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2, 5, 6, 7-四氢吡咯并[3, 4-c]哒嗪-3-酮及其衍生物以及它们的合成方法专利

时间:2026-09-28    作者:admin 点击: ( 2 ) 次

【摘要】 一种具有下式结构的药物中间体2,5,6,7-四氢吡咯并[3,4-c]哒嗪-3-酮及其衍生物,其中R=H、-CO2Me、-CO2Et、-CO2Bu-t、-CO2CH2Ph或-CH2Ph。其制备方法是:以N-R-吡咯烷-3-酮为起始原料,和仲胺反应生成烯胺;随后乙醛酸乙酯与烯胺发生亲核加成反应,其产物与肼反应直接形成芳香环,得到6-R-2,5,6,7-四氢吡咯并[3,4-c]哒嗪-3-酮;去除取代基R,制得2,5,6,7-四氢吡咯并[3,4-c]哒嗪-3-酮。该类化合物经过进一步合成修饰后,可以转化为具有潜在治疗包括心血管系统和神经中枢系统的疾病的生物活性分子。。 【专利类型】发明授权 【申请人】苏州施亚生物科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】215500 江苏省苏州市常熟东南经济开发区大学科技园金都路8号 【申请人地区】中国 【申请人城市】苏州市 【申请人区县】常熟市 【申请号】CN201210290487.2 【申请日】2012-08-15 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102796105B 【公开公告日】2014-08-06 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102796105B 【授权公告日】2014-08-06 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D487/04 【发明人】赵立人; 金利君; 张建齐; 金叶明; 章冲; 赵德超 【主权项内容】一种具有下式所示结构的药物化合物中间体2,5,6,7-四氢吡咯并[3,4-c]哒嗪-3-酮,其中,R=H、-CO2Bu-t或-CO2CH2Ph。 【当前权利人】苏州施亚生物科技有限公司 【当前专利权人地址】江苏省苏州市常熟东南经济开发区大学科技园金都路8号 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】91320581554651825C 【引证次数】7.0 【他引次数】7.0 【家族引证次数】7.0

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