【摘要】 本发明公开了一种3-吲哚甲醛类化合物的合成方法，具体包括以下步骤：(1)以无水二甲基甲酰胺作为溶剂，缓慢加入三氯氧磷，0-5℃搅拌30分钟，制备Vilsmeier试剂；(2)以无水二甲基甲酰胺作为溶剂，加入如通式(I)所示的2-甲基苯胺类化合物，在0-5℃条件下滴加步骤(1)制备的Vilsmeier试剂，滴加完毕后室温搅拌1-2小时，加热回流反应5-8小时；(3)反应完成之后，冷却，加入饱和碳酸钠溶液调到碱性，析出的固体，过滤，干燥得到产物，重结晶得通式(II)所示的3-吲哚甲醛类化合物。本发明的方法操作简单，生产成本低廉，不仅适用于实验室小规模制备，也适用于工业化大规模生产。。 【专利类型】发明授权 【申请人】苏州楚凯药业有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】215200 江苏省苏州市吴江市经济开发区科技创业园3号楼2层 【申请人地区】中国 【申请人城市】苏州市 【申请人区县】吴江区 【申请号】CN201210322851.9 【申请日】2012-09-04 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102786460B 【公开公告日】2014-10-22 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102786460B 【授权公告日】2014-10-22 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D209/12 【发明人】刘现军; 张中剑 【主权项内容】3-吲哚甲醛类化合物的合成方法，其特征在于，按照下述反应式进行：其中R1和R2分别独自的为H、F、Cl、Br、I、OH、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基或甲氧基；所述合成方法具体包括以下步骤：(1)以无水二甲基甲酰胺作为溶剂，缓慢加入三氯氧磷，0-5℃搅拌30-40分钟，制备Vilsmeier试剂；(2)以无水二甲基甲酰胺作为溶剂，加入如通式(I)所示的2-甲基苯胺类化合物，在0-5℃的条件下滴加步骤(1)制备的Vilsmeier试剂，滴加完毕后室温搅拌1-2小时，加热回流反应5-8小时；(3)反应完成之后，冷却，加入饱和碳酸钠溶液，调节至pH＝8-9，析出的固体，过滤，干燥，重结晶得到通式(II)所示的3-吲哚甲醛类化合物。 ： 【当前权利人】福建天富生物科技发展有限公司 【当前专利权人地址】福建省南平市大横镇埂埕工业区 【专利权人类型】有限责任公司(自然人投资或控股) 【统一社会信用代码】91320509561770873D 【引证次数】3.0 【他引次数】3.0 【家族引证次数】3.0

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