【摘要】 本发明揭示了一种利托君(1-(4-羟基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙胺基]丙醇，I)的制备方法，其包括如下步骤：用4-羟基苯丙酮和亚硝酸烷基酯反应，得到中间体2-肟基-4’-羟基苯丙酮(II)；该中间体(II)通过还原反应得到2-氨基-1-(4-羟基苯基)丙醇盐酸盐(III)；然后中间体(III)与4-羟基苯乙醛缩合反应生成Schiff碱中间体(1-(4-羟基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙基亚胺]丙醇，IV)；以及中间体(IV)经还原反应即可得到利托君(I)。该制备方法的化学选择性高，无需任何官能团的保护，使利托君(I)生产的成本和品质得到大幅度提高。 【专利类型】发明授权 【申请人】许学农; 苏州立新制药有限公司 【申请人类型】个人,企业 【申请人地址】215128 江苏省苏州市吴中区吴中大道118号75幢601室 【申请人地区】中国 【申请人城市】苏州市 【申请人区县】吴中区 【申请号】CN201210519455.5 【申请日】2012-12-07 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102976959B 【公开公告日】2014-06-04 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102976959B 【授权公告日】2014-06-04 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07C215/60; C07C213/02 【发明人】许学农 【主权项内容】1.一种利托君(1-(4-羟基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙胺基]丙醇，I)的制备方法， 其特征在于其包括如下步骤： 用4-羟基苯丙酮和亚硝酸烷基酯反应，得到中间体2-肟基-4’-羟基苯丙酮(II)；所述中间体2-肟基-4’-羟基苯丙酮(II)通过还原反应得到2-氨基-1-(4-羟基苯基)丙醇盐酸盐(III)；所述2-氨基-1-(4-羟基苯基)丙醇盐酸盐(III)与4-羟基苯乙醛缩合反应生成Schiff碱中间体(1-(4-羟基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙基亚胺]丙醇，IV)；以及所述Schiff碱中间体(1-(4-羟基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙基亚胺]丙醇，IV)经还原反应得到利托君(1-(4-羟基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙胺基]丙醇，I)。 【当前权利人】苏州立新制药有限公司 【当前专利权人地址】江苏省苏州市高新区浒关分区塘西路21号 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】91320505137996232U 【引证次数】6.0 【被引证次数】4 【自引次数】2.0 【他引次数】4.0 【被自引次数】2.0 【被他引次数】2.0 【家族引证次数】6.0 【家族被引证次数】6

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