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一种左旋氟比洛芬的制备方法专利

时间:2026-09-25    作者:admin 点击: ( 0 ) 次

【摘要】 。一种左旋氟比洛芬的制备方法,属于手性药物制备技术领域,反应通式如下:具体为:以糖化学工业副产品异山梨醇为基本手性原料与卤苄缩合,得手性配基,再与从外消旋氟比洛芬的酰卤成酯,水解后得到左旋氟比洛芬;本方法具有收率及纯度高、成本低的技术优势。 【专利类型】发明授权 【申请人】江苏省原子医学研究所; 无锡市江原实业技贸总公司 【申请人类型】企业,科研单位 【申请人地址】214063 江苏省无锡市钱荣路20号 【申请人地区】中国 【申请人城市】无锡市 【申请人区县】滨湖区 【申请号】CN201210248989.9 【申请日】2012-07-18 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102731292B 【公开公告日】2014-10-29 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102731292B 【授权公告日】2014-10-29 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07C57/58; C07C51/43 【发明人】王涛; 李倩倩 【主权项内容】1.一种左旋氟比洛芬的制备方法,其特征在于,反应通式如下: 具体为:以消旋氟比洛芬为起始原料,先制得其酰卤2,然后与手性配基5-异山梨醇单苄醚1作用得到具有光学活性的酯3,所述酯水解后即得左旋氟比洛芬4; 其中,式2中,X1选自Cl或Br;所述消旋氟比洛芬的酰卤2与5-异山梨醇单苄醚1的反应摩尔比为1:(1~5); 所述消旋氟比洛芬的酰卤2与5-异山梨醇单苄醚1在非极性有机溶剂中,在有机碱作用下反应成酯; 所述消旋氟比洛芬的酰卤2与5-异山梨醇单苄醚1成酯反应的温度为-10~-20℃,时间为5~20h。 【当前权利人】江苏省原子医学研究所; 无锡市江原实业技贸总公司 【当前专利权人地址】江苏省无锡市钱荣路20号; 江苏省无锡市钱荣路20号 【统一社会信用代码】1232000046600269XP 【引证次数】1.0 【他引次数】1.0 【家族引证次数】1.0 【家族被引证次数】1

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