【摘要】 本发明涉及一种光学纯手性α-羟基烷基羧酸的制备方法，包括以下步骤：将羟基烷基酸与具有紫外吸收的化合物在二氯甲烷溶剂、缩合剂和有机碱的条件下进行经缩合反应、经手性柱拆分、经碱性条件水解去衍生化得到光学纯手性α-羟基烷基羧酸。本发明工艺步骤简单、操作方便、能够得到大量的光学纯手性α-羟基烷基羧酸，且原料成本非常低，由于引入了紫外吸收基团，便于下一步的手性拆分组分的检测，且有效提高了两个光学异构在手性柱中的分离度，也使得去衍生化简单、易行，且具有较高的收率，此外，手性柱拆分步骤则有助于本发明大规模、高重现性和自动化的拆分操作。 【专利类型】发明授权 【申请人】常州协丰医药研发有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】213125 江苏省常州市新北区庆阳路70-78号 【申请人地区】中国 【申请人城市】常州市 【申请人区县】新北区 【申请号】CN201210388612.3 【申请日】2012-10-15 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102992990B 【公开公告日】2014-06-18 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102992990B 【授权公告日】2014-06-18 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07C51/06; C07C59/01 【发明人】徐荣伟; 康富安; 王柯 【主权项内容】1.一种光学纯手性α-羟基烷基羧酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：a、将如式(Ⅰ)所示的化合物溶解在二氯甲烷溶剂中，然后向其中加入缩合剂、有机碱和具有紫外吸收的化合物，进行缩合反应得到如式(Ⅱ)所示的外消旋体α-羟基烷基羧酸的衍生物，所述的具有紫外吸收的化合物为2-氨基吡啶；b、将步骤(a)所述的外消旋体α-羟基烷基羧酸的衍生物经手性柱拆分后得到如式(Ⅲ)的手性拆分化合物，所述的手性柱中的填料为直链淀粉衍生物或者纤维素衍生物；c、将步骤(b)所述的如式(Ⅲ)的手性拆分化合物加碱水解后得到如式(Ⅳ)的去衍生化化合物，所述的式(Ⅰ)为： ；所述的式(Ⅱ)为：；所述的式(Ⅲ)为：；而所述的式(Ⅳ )为：，其中，R和R’均为烷基，且R≠R’；R”为吡啶-2-基。 【当前权利人】常州协丰新材料科技有限公司 【专利权人类型】有限责任公司(自然人投资或控股) 【统一社会信用代码】91320411566835816X 【引证次数】3.0 【他引次数】3.0 【家族引证次数】3.0

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