【摘要】 本发明公开了一种盐酸伊立替康脂质纳米粒注射剂及其制法，以盐酸伊立替康和硬脂酸溶于有机溶剂和卵磷脂溶入缓冲盐溶液构成混合相，以溶有PEG400、甘油和海藻糖的水溶液为水相，采用搅拌乳化和高压乳匀相结合的方法，将盐酸伊立替康包载于脂质纳米粒中制得盐酸伊立替康脂质纳米粒制剂。本发明提供的脂质纳米粒制剂载药量高、粒径均匀、药物在血液循环中保留时间长，具有更好的缓释和控释效果，并且制备方法的设备简单，易于操作，提高了产品质量，减少了毒副作用，适合于工业化大生产。 【专利类型】发明授权 【申请人】海南灵康制药有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】570216 海南省海口市保税区8号厂房 【申请人地区】中国 【申请人城市】海口市 【申请号】CN201210223995.9 【申请日】2012-06-29 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102697720B 【公开公告日】2014-01-15 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102697720B 【授权公告日】2014-01-15 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】A61K9/10; A61K9/19; A61K31/4745; A61K47/34; A61P35/00 【发明人】陶灵刚 【主权项内容】一种盐酸伊立替康脂质纳米粒注射剂，其由以下重量配比的成分制成：其中：卵磷脂和硬脂酸的重量比为1：1-2：1；PEG400和甘油的重量比为4：1其制备方法包括以下步骤：(a)在全程氮气保护的情况下，将卵磷脂和硬脂酸加入缓冲盐溶液中，50℃恒温水浴加热，搅拌使其完全溶解，然后加入溶于有机溶剂的盐酸伊立替康溶液，充分搅拌搅拌使其溶解、分散，构成混合相；(b)将PEG400、甘油溶解于水中，50℃恒温水浴加热，搅拌使其溶解，形成水相；(c)将混合相缓慢加入搅拌中的水相中，温度保持在50℃，继续磁力搅拌并超声处理1h；(d)减压除掉有机溶剂，得到半透明初乳；(e)将上述步骤中的初乳，高压匀质乳化5次，得盐酸伊立替康脂质纳米粒混悬液；(f)0.45μm微孔滤膜过滤，灌装，灭菌。FDA0000357139111.jpg 【当前权利人】灵康药业集团股份有限公司 【当前专利权人地址】西藏自治区山南市乃东区国道349(结巴乡段)20号 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】91460000062331438Q 【引证次数】3.0 【他引次数】3.0 【家族引证次数】4.0 【家族被引证次数】3

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