【摘要】 本发明技术领域属于化学合成药物甲基多巴[Methyldopa，α-甲基-(3，4-二羟基苯基)-α-氨基丙酸，下同] 或合成手性药物L-甲基多巴[L-methyldopa ，L-α-甲基-(3，4-二羟基苯基)-α-氨基丙酸，下同]中的关键步骤之一：微波法腈基水解和脱甲基水解反应；即α-甲基-(3，4-二甲氧基苯基)-α-氨基丙腈或L-α-甲基-(3，4-二甲氧基苯基)-α-氨基丙腈经微波法腈基水解和脱甲基水解制备甲基多巴或L-甲基多巴的化学反应。本发明微波水解法由于使用了低浓度的盐酸或氢溴酸，从而降低了能源和经济成本，减少了酸废水排放，减少了副产物，提高了产物的纯度和产量。 【专利类型】发明授权 【申请人】浙江手心医药化学品有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】311227 浙江省杭州市萧山区浙江南阳经济开发区里江二路6号 【申请人地区】中国 【申请人城市】杭州市 【申请人区县】萧山区 【申请号】CN201210208131.X 【申请日】2012-06-21 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102702004B 【公开公告日】2014-06-04 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102702004B 【授权公告日】2014-06-04 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07C229/36; C07C227/18 【发明人】徐伟亮; 徐子河; 汪静; 黄有明 【主权项内容】一种微波法从DL-α-甲基-(3，4-二甲氧基苯基)-α-氨基丙腈、L-2-氨基-3-(3，4-二甲氧基苯基)-2-甲基-丙腈制备甲基多巴或L-甲基多巴的方法，其特征是在不同的微波辐射功率和时间下，酰胺水解和脱甲基水解的二步反应，在微波辐射条件下合并进行，微波法酰胺水解和脱甲基水解使用低浓度盐酸或氢溴酸，所述的盐酸或氢溴酸与DL-2-氨基-3-(3，4-二甲氧基苯基)-2-甲基-丙腈或L-2-氨基-3-(3，4-二甲氧基苯基)-2-甲基-丙腈的摩尔比为6～7 : 1。 【当前权利人】浙江手心制药有限公司 【当前专利权人地址】浙江省杭州市萧山区浙江南阳经济开发区 【引证次数】2.0 【他引次数】2.0 【家族引证次数】2.0 【家族被引证次数】3

未经允许不得转载：http://www.zhongzhencnc.com/1791541521.html