【摘要】 本发明公开了高纯度5-(4-(4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基)-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐V晶型的制备方法及其应用，包括如下步骤：1)将5-(4-(4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基)-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺溶解于有机溶剂中，得到溶液；2)将步骤1)所得溶液升温至30-60℃；3)缓慢滴加稀盐酸；4)将步骤3)所得体系升温40℃-回流温度；5)将步骤4)所得体系保温反应0.5-12小时；6)过滤，得到V晶型湿品；7)将步骤6)所得湿品在一定温度下真空干燥至恒重，得到V晶型。采用本技术方案，简化了工序，克服了现有V晶型制备工艺过程的复杂，避免了混晶的发生，提供了一种能获得高晶型纯度、可稳定量产、高收率、易于工业化生产的直接制备方法。 【专利类型】发明申请 【申请人】杭州和泽医药科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】310018 浙江省杭州市杭州经济技术开发区6号大街452号(杭州市高科技企业孵化器内1号孵化大楼1B08、3A13号房) 【申请人地区】中国 【申请人城市】杭州市 【申请人区县】富阳区 【申请号】CN201210407180.6 【申请日】2012-10-24 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103772367A 【公开公告日】2014-05-07 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN103772367B 【授权公告日】2016-05-25 【授权公告年份】2016.0 【IPC分类号】C07D405/12; A61K31/496; A61P25/24; A61P25/22; A61P25/18; A61P25/28; A61P3/04; A61P29/00; A61P25/00; A61P9/10; A61P15/00; A61P15/14 【发明人】倪晟; 陈鸿翔; 姜维斌; 蔡烈峰; 周慧; 洪梅林 【主权项内容】1.5-(4-(4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基)-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐V型的制备方法及应用，其特征在于：包括如下步骤：1) 在一定温度下，将5-(4-(4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基)-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺溶解于有机溶剂中，得到溶液；其中溶解温度为5-45℃，有机溶剂体积(单位：毫升)：5-(4-(4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基)-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺重量(单位：克)为15-50：1； 2)将步骤1)所得溶液升温至30-60℃； 3)缓慢滴加稀盐酸，其中，稀盐酸质量浓度为2-5%，5-(4-(4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基)-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺重量(单位：克)：稀盐酸重量(单位：克) 为 1 : 1.8-4.5； 4)将步骤3)所得体系升温40℃-回流温度； 5)将步骤4)所得体系保温反应0.5-12小时； 6)过滤，得到V晶型湿品； 7)将步骤6)所得湿品在一定温度下真空干燥至恒重，得到V晶型。 【当前权利人】浙江和泽医药科技股份有限公司 【当前专利权人地址】浙江省杭州市钱塘新区1号大街101号4幢201室 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】91330101793671532Y 【引证次数】9.0 【他引次数】9.0 【家族引证次数】9.0

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