【摘要】 本发明公开了一种7-位双乙酰阿昔洛韦制备双乙酰阿昔洛韦的方法：7-位双乙酰阿昔洛韦与2-氧杂-1, 4-丁二醇二乙酯和醋酐在三氟甲磺酸铵盐催化剂作用下，于有机溶剂中，控制温度30～150℃反应1～30h，反应结束后，分离纯化得目标产物双乙酰阿昔洛韦。本发明反应条件温和、周期短、操作简便；反应过程易于控制，能使7-位双乙酰阿昔洛韦转化为双乙酰阿昔洛韦，转化率较高，转化完成后经过简单操作即能得到纯度较高的产品，这一转化过程不仅降低了三废处理成本，而且提高了资源利用率，适合工业化生产。 【专利类型】发明授权 【申请人】浙江工业大学; 浙江车头制药股份有限公司 【申请人类型】企业,学校 【申请人地址】310014 浙江省杭州市下城区朝晖六区潮王路18号 【申请人地区】中国 【申请人城市】杭州市 【申请人区县】临安区 【申请号】CN201210192769.9 【申请日】2012-06-08 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102718766B 【公开公告日】2014-09-03 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102718766B 【授权公告日】2014-09-03 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D473/18 【发明人】李坚军; 蒲通; 鞠金军; 苏为科; 王乃星 【主权项内容】一种7-位双乙酰阿昔洛韦制备双乙酰阿昔洛韦的方法，其特征在于所述方法为：以式(Ⅰ)所示的7-位双乙酰阿昔洛韦为原料，以式(III)所示的三氟甲磺酸有机铵盐、2, 3, 4-三氟苯胺三氟甲磺酸盐或3, 5-二氟苯胺三氟甲磺酸盐为催化剂，与式(Ⅱ)所示的2-氧杂-1, 4-丁二醇二乙酯、醋酐在有机溶剂中30～150℃下搅拌反应1～30h，反应结束后反应液分离纯化即得式(Ⅳ)所示的双乙酰阿昔洛韦；所述式(Ⅰ)所示的7-位双乙酰阿昔洛韦、2-氧杂-1, 4-丁二醇二乙酯、醋酐的物质的量比为1 : 0.05～2 : 0.01～10；式(III)中R1、R2、R3各自独立为H、C1-C6烷基、C6-C10的芳基、C3-C6的环烷基；或R1为H，R2、R3与N连接成环，即式(III)为式(a)所示的L-脯氨酸三氟甲磺酸盐；。 【当前权利人】浙江工业大学; 浙江车头制药股份有限公司 【当前专利权人地址】浙江省杭州市下城区朝晖六区潮王路18号; 浙江省台州市仙居县大战乡桐圆溪 【专利权人类型】公立; 股份有限公司(非上市、自然人投资或控股) 【统一社会信用代码】1233000047000441XK; 91331000148012382B 【引证次数】2.0 【自引次数】1.0 【他引次数】1.0 【家族引证次数】2.0 【家族被引证次数】1

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