【摘要】 本发明公开了一种克拉霉素中间体的合成方法：式II所示的红霉素A-9-肟溶于有机溶剂中，加入式IV所示的内酰胺盐和式III所示的醚化剂，10～60℃反应1～4h，再加入咪唑和三甲基氯硅烷，20～60℃反应1～3小时，加水停止反应，反应液分离纯化制得如式I所述的克拉霉素中间体。与现有技术相比，本发明有益效果体现在：该工艺先制得环境友好的内酰胺盐用以取代现有技术使用的盐酸吡啶，消除了其安全隐患大、三废污染严重等问题，具有安全、三废少、产物收率高、纯度好等特点，适于工业化生产。 ： 【专利类型】发明授权 【申请人】浙江工业大学; 浙江国邦药业有限公司 【申请人类型】企业,学校 【申请人地址】310014 浙江省杭州市下城区朝晖六区潮王路18号 【申请人地区】中国 【申请人城市】杭州市 【申请人区县】临安区 【申请号】CN201210068990.3 【申请日】2012-03-15 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102633851B 【公开公告日】2014-08-06 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102633851B 【授权公告日】2014-08-06 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07H23/00; C07H1/00 【发明人】李坚军; 苏为科; 戴佳佳; 侯仲轲; 朱兴一; 孟仲健; 邱家军 【主权项内容】1.一种克拉霉素中间体的合成方法，其特征在于所述方法为：式II所示的红霉素A-9-肟溶于有机溶剂中，加入式IV所示的内酰胺盐和式III所示的醚化剂，10～60℃反应1～4h，再加入咪唑和三甲基氯硅烷，20～60℃反应1～3小时，加水停止反应，反应液分离纯化制得如式I所述的克拉霉素中间体；所述式II所示的红霉素A-9-肟、式IV所示的内酰胺盐和式III所示的醚化剂的物质的量之比为1.0 : 0.5～3.0 : 1.5～5.0；所述式II所示的红霉素A-9-肟、咪唑、三甲基氯硅烷的物质的量之比为1 : 3～5 : 2～4; 式I或III中，R为甲基或乙基，式IV中，n=1或2，R’为H、甲基或乙基，R”为Cl或Br。 （，） 【当前权利人】浙江工业大学; 浙江国邦药业有限公司 【当前专利权人地址】浙江省杭州市下城区朝晖六区潮王路18号; 浙江省绍兴市上虞区杭州湾上虞工业园区纬五路6号 【专利权人类型】公立; 有限责任公司(非自然人投资或控股的法人独资) 【统一社会信用代码】1233000047000441XK; 913306007258898636 【引证次数】3.0 【自引次数】1.0 【他引次数】2.0 【家族引证次数】3.0 【家族被引证次数】4

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