【摘要】 本发明涉及一种如式(III)所示的1-炔基-2-芳基-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉类化合物的制备方法，所述方法包括以式(I)所示的N-芳基-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉化合物与式(II)所示的端炔为原料，以DDQ为氧化剂，以L1～L6中的一种为手性配体，以硅胶为助磨剂，以两个直径为8毫米的铜球为研磨介质(催化剂)，于密闭球磨罐中反应，反应结束后反应混合物经分离纯化后得到如式(III)所示的1-炔基-2-芳基-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉类化合物；本发明反应具有反应时间短、反应收率较高、产物立体选择性较好、催化剂易于回收、操作简便、后处理简单、污染少等优点，是一种具有较好推广应用前景的化学合成方法。。微信 【专利类型】发明授权 【申请人】浙江工业大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】310014 浙江省杭州市下城区朝晖六区潮王路18号 【申请人地区】中国 【申请人城市】杭州市 【申请人区县】临安区 【申请号】CN201210310087.3 【申请日】2012-08-28 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102863380B 【公开公告日】2014-06-11 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102863380B 【授权公告日】2014-06-11 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D217/04; C07D217/14; C07D401/06 【发明人】李振华; 俞静波; 苏为科 【主权项内容】1.一种如式(III)所示的1-炔基-2-芳基-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉类化合物的制备方法，其特征在于所述方法为：以式(I)所示的N-芳基-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉化合物与式(II)所示的端炔类化合物为原料，以2, 3-二氯-5, 6-二氰基-1, 4-苯醌为氧化剂，以式L1～式L6所示化合物中的一种为手性配体，以硅胶为助磨剂，以铜球为研磨介质和催化剂，加入密闭球磨罐中，再置于球磨机中球磨反应，反应结束后反应混合物经分离纯化制得如式(III)所示的1-炔基-2-芳基-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉类化合物；所述式(I)所示的N-芳基-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉化合物与式(II)所示的端炔类化合物的投料物质的量之比为1：0.5～5；所述氧化剂的投料物质的量为式(I)所示的N-芳基-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉化合物投料的物质的量的0.5～2倍；式(I)或式(III)中，Ar为苯基、4-甲氧基苯基或2-甲氧基苯基；式(II)或式(III)中，R为2-吡啶基、甲氧羰基、丙基、苯基或式(IV)所示的取代苯基：式(IV)中，苯环上的氢被取代基R1取代，取代基R1为CH3或F；。 【当前权利人】浙江工业大学 【当前专利权人地址】浙江省杭州市下城区朝晖六区潮王路18号 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】1233000047000441XK 【引证次数】4.0 【被引证次数】1 【他引次数】4.0 【被他引次数】1.0 【家族引证次数】4.0 【家族被引证次数】8

未经允许不得转载：http://www.zhongzhencnc.com/1791417216.html