【摘要】 本发明公开了一种利多卡因醇质体的制备方法，包括均匀混合卵磷脂、利多卡因与乙醇溶液、注入PBS缓冲溶液、超声处理过滤等步骤。该方法采用的处方简单，工艺条件稳定性良好，易于产业化，具有较大推广价值。该方法制得的利多卡因醇质体稳定，包封率高，优化工艺的包封率最高可达80.93％。皮肤刺激性试验证明该利多卡因醇质体与皮肤亲和性好，受药部位无红斑、水肿等异常现象，无过敏反应，其他生理特征均正常。另外，该利多卡因醇质体具有强效促渗作用，可以显著提高利多卡因的药物渗透量，有望被开发为新型的高效透皮外用局麻药。 【专利类型】发明授权 【申请人】河南科技大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】471003 河南省洛阳市涧西区西苑路48号 【申请人地区】中国 【申请人城市】洛阳市 【申请人区县】涧西区 【申请号】CN201210000997.1 【申请日】2012-01-04 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102688194B 【公开公告日】2014-12-17 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102688194B 【授权公告日】2014-12-17 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】A61K9/127; A61K31/167; A61P23/02 【发明人】梁菊; 吴文澜; 李梅; 苗娟; 魏学锋; 陈姗; 王芋骁 【主权项内容】一种利多卡因醇质体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)将重量比为1∶(0.5-1)的卵磷脂和利多卡因加入其7.5-10倍量的体积分数为30％-50％的乙醇中，搅拌使其初溶，并超声促溶，直至形成均匀的乳白色混悬液；(2)将上述混悬液转入圆底烧瓶中，瓶口密闭，置于磁力搅拌器上，设温度为30℃-40℃，转速为25-35r/min，密闭条件下搅拌均匀，边搅拌边加入卵磷脂和利多卡因11-130/9倍量的pH＝7.0的PBS缓冲溶液，之后继续搅拌均匀；(3)在冰浴条件下超声处理1-3min，最后过滤，即得利多卡因醇质体。 【当前权利人】河南科技大学 【当前专利权人地址】河南省洛阳市涧西区西苑路48号 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】124100004165265089 【家族被引证次数】2

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