【摘要】 本发明公开了一种8-表-12-表-异穿心莲内酯-19-硫酸酯或其盐，及其制备方法，以及其具有解热、抗炎、抗病毒的用途，采用本发明制备方法形成的8-表-12-表-异穿心莲内酯-19-硫酸酯或其盐，完全可以不改变穿心莲内酷的化学属性，并且本发明所采用的8-表-12-表-异穿心莲内酯-19-硫酸酯或其盐，具有水溶性好、热稳定性高、溶血作用小等特点，最大限度地保证了穿心莲内酯纯天然药物的药理活性作用，而且医学和药学研究人员无法在不做相关实验的前提下，预先得知8-表-12-表-异穿心莲内酯-19-硫酸酯钠具有上述的良好用途。 【专利类型】发明授权 【申请人】江西青峰药业有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】342100 江西省赣州市章贡区沙河工业园站东大道8号江西青峰药业有限公司 【申请人地区】中国 【申请人城市】赣州市 【申请人区县】章贡区 【申请号】CN201210109537.2 【申请日】2012-04-12 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103159721B 【公开公告日】2014-12-31 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN103159721B 【授权公告日】2014-12-31 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D307/92; A61K31/365; A61P29/00; A61P31/04; A61P31/12; A61P31/16; G01N30/02 【发明人】唐春山; 谢宁; 吕武清; 杨小玲; 刘地发; 程帆; 李志勇; 刘荛琦; 廖祝元; 刘艳红 【主权项内容】1.一种通式(I)所表示的化合物或其盐的制备方法，所述化合物或其盐的化学名为8-表-12-表-异穿心莲内酯-19-硫酸酯或其盐，R可以为H、钠、钾或NH4；所述化合物或其盐的制备方法，包括以下步骤：[1]在反应釜中加入溶剂，加入穿心莲内酯使其溶解，再加入磺化剂进行磺化反应，调节反应釜温度在5～40℃，磺化反应1～30小时；[2]穿心莲内酯溶液在搅拌的情况下采用缓缓滴加、喷雾或通气的方式加入磺化剂，所述磺化剂为浓硫酸冰醋酸、氯磺酸或三氧化硫，并且当采用缓缓滴加或喷雾的方式加入磺化剂时，加入速度控制在1.5ml～5ml/min/1g穿心莲内酯，当采用通入气体的方式加入磺化剂时，通入速度控制在0.01升～0.2升/min/1g穿心莲内酯，磺化反应后得8-表-12-表-异穿心莲内酯-19-硫酸酯的反应物与未反应物的混合物；[3]混合物经溶剂萃取、结晶，得最终的8-表-12-表-异穿心莲内酯-19-硫酸酯；或者混合物至饱和盐溶液中、结晶，得最终的8-表-12-表-异穿心莲内酯-19-硫酸酯或其盐；或者混合物用碱溶液调pH值至7，经大孔吸附树脂、ODS或Sephadex LH-20柱层析分离，以水：乙醇或甲醇为洗脱液，梯度洗脱，收集洗脱液组分，结晶，得最终的8-表-12-表-异穿心莲内酯-19-硫酸酯或其盐；或者混合物先后经过前述两种或两种以上步骤共同处理，得最终的8-表-12-表-异穿心莲内酯-19-硫酸酯或其盐。 【当前权利人】江西青峰药业有限公司 【当前专利权人地址】江西省赣州市章贡区沙河工业园站东大道8号江西青峰药业有限公司 【专利权人类型】有限责任公司(非自然人投资或控股的法人独资) 【统一社会信用代码】91360702744263663W 【引证次数】4.0 【他引次数】4.0 【家族引证次数】4.0

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