【摘要】 本发明公开了3-(4-氯丁基)-5-氰基吲哚的制备方法。本发明公开了一种如式IV所示的3-(4-氯丁基)-5-氰基吲哚的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，在路易斯酸催化下，将化合物III与硼氢化物还原剂进行如下所示的羰基还原反应，即可；其中，所述的路易斯酸选自三氯化铝、氯化镁、氯化锌和氯化铁中的一种或多种；所述的硼氢化物还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂和硼烷中的一种或多种。本发明的制备方法操作安全，对设备要求低，成本低，后处理步骤简单，产品收率高，纯度好，适合产业化。 【专利类型】发明授权 【申请人】江西隆莱生物制药有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】331700 江西省南昌市进贤县工业开发区工业大道198号 【申请人地区】中国 【申请人城市】南昌市 【申请人区县】进贤县 【申请号】CN201210424551.1 【申请日】2012-10-30 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102875440B 【公开公告日】2014-10-08 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102875440B 【授权公告日】2014-10-08 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D209/10 【发明人】吴生文 【主权项内容】1.一种如式IV所示的3-(4-氯丁基)-5-氰基吲哚的制备方法，其特征在于： 将54g三氯化铝加至39g硝基甲烷和150g二氯甲烷的混合溶剂中，搅拌；0～10℃滴加4-氯丁酰氯33g，滴加完毕，滴加如式I所示化合物的溶液，该溶液是式I化合物30g溶于39g硝基甲烷和150g二氯甲烷中，0～10℃滴加，反应完成后，0～10℃滴加300g无水四氢呋喃至反应液中，滴毕，在-5～5℃分批加入50.6g无水三氯化铝，加完后，在-5～5℃加入10mol/L硼烷二甲硫醚溶液20g，保持温度-5～5℃；反应完全后，将反应液滴加至冰水中，萃取分液，有机相用饱和食盐水洗，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩得固体，加95％乙醇60g至固体中，加热溶解，冷至室温，滴加水60g，搅拌，过滤得固体，烘干得34.9g固体，其中式I化合物如下所示 【当前权利人】凯瑞斯德生化(苏州)有限公司; 江西隆莱生物制药有限公司 【当前专利权人地址】江苏省苏州市星湖街218号生物纳米园A1北幢E402楼; 江西省南昌市进贤县工业开发区工业大道198号 【专利权人类型】外商投资企业 【统一社会信用代码】91360124685985016Y 【引证次数】3.0 【被引证次数】2 【他引次数】3.0 【被他引次数】2.0 【家族引证次数】3.0 【家族被引证次数】17

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