【摘要】 本发明涉及杂芳基并嘧啶类衍生物、其制备方法和用途。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示杂芳基并嘧啶类衍生物及其可药用盐，以及它们作为癌症治疗剂特别是作为mTOR抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。 【专利类型】发明申请 【申请人】江苏豪森药业股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】222047 中国江苏省连云港市经济技术开发区 【申请人地区】中国 【申请人城市】连云港市 【申请人区县】连云区 【申请号】CN201280018231.4 【申请日】2012-07-03 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103582638A 【公开公告日】2014-02-12 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN103582638B 【授权公告日】2016-02-10 【授权公告年份】2016.0 【IPC分类号】C07D471/04; C07D487/04; A61K31/519; A61P35/00 【发明人】李心; 吕爱锋; 董庆; 陈阳; 王斌; 白东栋; 孙飘扬; 张连山 【主权项内容】1、 一种通式(I )所示的化合物或其可药用盐， ( I ) 其巾： X1、 X2或 X3其中的一个或两个为 N原子， 其他为 CH; R1和 R2与相连接的 N原子一起形成杂环基，其中所述的杂环基内含有一个或 多个选自 N、 0或 S(0)m的杂原子， 并且所述杂环基任选进一步被一个或多个选自 烷基、 卤素、 氧代基、 烯基、 块基、 烷氧基、 硝基、 氰基、 环烷基、 杂环基、 芳 基、 杂芳基、 -C(0)R7、 -C(0)OR7、 -S(0)mR7、 -NR8R9、 -C(0)NR8R9、 -NR8C(0)R9、 -NR8S(0)mR9或 -S(0)mNR8R9的取代基所取代； R3选自芳基或杂芳基， 其中所述芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自 烷基、 羟烷基、 ^素、 氧代基、 烯基、 块基、 烷氧基、 ^代烷氧基、 硝基、 氰基、 环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、 -C(0)R7、 -C(0)OR7、 -S(0)mR7、 -NR8R9、 -C(0)NR8R9、 -NR8C(0)R9、 -NR8S(0)mR9或 -S(0)mNR8R9的取代基所取代； R4选自氰基、 烷基、 烯基、 块基、 环烷基、 杂环基、 -OR5、 -SR5、 -NR5R6、 -C(0)NR8R9或 -NHC(0)R7， 其中所述杂环基与通式( I )的嘧啶基相连接的原子为碳 原子， 所述烷基、 烯基、 块基、 环烷基或杂环基任选进一步被一个或多个选自卤 素、 氧代基、 羟基、 烷氧基、 氰基、 芳基、 杂环基、 杂芳基、 -C(0)OR7或 -S(0)mR7 或 -NR8R9的取代基所取代； R5选自杂环基， 其中所述杂环基内含有一个或多个选自 N、 0或 S(0)m的杂 原子， 并且所述杂环基任选进一步被一个或多个选自烷基、 卤素、 氧代基、 烯基、 块基、 卤代烷基、烷氧基、硝基、氰基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、 -C(0)R -C(0)OR7、 -S(0)mR7、 -NR8R9、 -C(0)NR8R9、 -NR8C(0)R9、 -NR8S(0)mR9 或 -S(0)mNR8R9的取代基所取代； R6选自氢原子、 烷基或环烷基， 其中所述烷基或环烷基任选进一步被一个或 多个选自烷基、 烷氧基、 卤素、 氧代基、 硝基、 氰基、 环烷基、 杂环基、 -C(0)R7、 -C(0)OR7、 -S(0)mR7、 -NR8R9、 -C(0)NR8R9、 -NR8C(0)R9、 -NR8S(0)mR9 或 -S(0)mNR8R9的取代基所取代； R7、 R8和 R9各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、 芳基或杂芳基， 其中所述烷基、 环烷基、 杂环基、 芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、 卤素、 烷氧基、 硝基、 氰基、 环烷基、 氧代基、 杂环基、 芳基或杂芳基的取 代基所取代； m是 0、 1或 2。 （，） 【当前权利人】江苏豪森药业集团有限公司 【当前专利权人地址】江苏省连云港市经济技术开发区 【专利权人类型】股份有限公司(中外合资、未上市) 【统一社会信用代码】913207006083959289 【引证次数】4.0 【他引次数】4.0 【家族引证次数】14.0 【家族被引证次数】15

未经允许不得转载：http://www.zhongzhencnc.com/1790862035.html