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Neratinib的制备方法专利

时间:2026-10-01    作者:admin 点击: ( 3 ) 次

【摘要】 本发明涉及Neratinib的制备方法,具体而言涉及N-[4-[[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-2-磷酸二乙酯-乙酰胺与二甲氨基乙醛缩乙二醇或2-二甲氨基乙醛,在锂盐和碱的存在下,反应生成Neratinib。本发明的方法收率较高,反应条件温和,所用试剂均为常用的市售试剂,价格低廉,更适合工业化生产,具有很好的经济前景。 【专利类型】发明申请 【申请人】正大天晴药业集团股份有限公司; 苏州东南药物研发有限责任公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】222006 江苏省连云港市新浦区巨龙北路8号 【申请人地区】中国 【申请人城市】连云港市 【申请人区县】海州区 【申请号】CN201210303037.2 【申请日】2012-08-17 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103588755A 【公开公告日】2014-02-19 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN103588755B 【授权公告日】2016-06-22 【授权公告年份】2016.0 【IPC分类号】C07D401/12 【发明人】吉民; 杨加宾; 王鹏 【主权项内容】制备Neratinib的方法,包括以下步骤:将化合物VIII与二甲氨基乙醛缩乙二醇或2-二甲氨基乙醛,在锂盐和碱的存在下,反应生成Neratinib,FSA00000767989900011.tif 【当前权利人】正大天晴药业集团股份有限公司; 苏州东南药业股份有限公司 【当前专利权人地址】江苏省连云港市郁州南路369号; 江苏省苏州市吴中区工业园区仁爱路150号独墅湖高教区第二教学楼C316室 【专利权人类型】港、澳、台 【统一社会信用代码】91320000608398264T 【引证次数】3.0 【被引证次数】2 【他引次数】3.0 【被他引次数】2.0 【家族引证次数】3.0 【家族被引证次数】2

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