【摘要】 本发明涉及取代的噁唑烷酮化合物和包含该化合物的药物组合物及其用途。具体地，本发明公开了式(I)所示化合物及其制备方法，所述化合物具有优异的抑制因子Xa的活性和抗凝血作用，可用于治疗和/或预防血栓栓塞性疾病等。 【专利类型】发明申请 【申请人】苏州泽璟生物制药有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】215300 江苏省苏州市昆山市晨丰路209号 【申请人地区】中国 【申请人城市】苏州市 【申请人区县】昆山市 【申请号】CN201210298561.5 【申请日】2012-08-21 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103626749A 【公开公告日】2014-03-12 【公开公告年份】2014 【IPC分类号】C07D413/14; A61K31/5377; A61K45/00; A61P7/02; A61P9/10 【发明人】吕彬华; 李成伟 【主权项内容】一种式(I)所示的噁唑烷酮化合物或其药学上可接受的盐，或其晶型、水合物或溶剂合物：其中，R1为其中，R7为氢、氟、氯、溴或、C1-C4烷基；R2为取代或未取代的选自下组的基团：其中，所述的取代指具有1-3个选自下组的取代基：卤素、C1-C4烷基、OH；R3和R4各自独立地选自下组：氢、氘、氟、氯、羟基、氰基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基C1-C4烷氧基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烷氧基C1-C4烷基或C3-C6环烷氧基C1-C4烷氧基；R5和R6各自独立地选自下组：氢、氘、氟、氯、羟基、氰基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基或C3-C6环烷氧基；其中上述烷基、烷氧基、环烷基、环烷氧基中的氢被羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、一个或多个氘、或一个或多个氟所取代；或者式(I)中的一个或多个氢原子被氘原子所取代；附加条件是当R3、R5和R4为氢时，R6不为氢或氟；以及R3和R5都为氢且R4为氟、氯、氰基、三氟甲基或三氟甲氧基时，R6不为以下基团：氢、氯、甲基、乙基、正丙基、甲氧基、乙氧基或甲氧基甲基。FDA00002039679200011.jpg, FDA00002039679200012.jpg, FDA00002039679200013.jpg 【当前权利人】苏州泽璟生物制药有限公司 【当前专利权人地址】江苏省苏州市昆山市晨丰路209号 【专利权人类型】有限责任公司(中外合资) 【统一社会信用代码】91320583685894616H 【被引证次数】4 【被他引次数】4.0 【家族引证次数】3.0 【家族被引证次数】6

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