【摘要】 本发明公开了式I或式II的化合物2-取代-2H-1, 2, 3-三氮唑衍生物，同时公开了式I或式II化合物的制备方法。具体涉及2-取代-4-溴-5-氯-1H-1, 2, 3-三氮唑、2-取代-4-溴-5-碘-1H-1, 2, 3-三氮唑、2-取代-5-氯-1H-1, 2, 3-三氮唑-4-羧酸的制备方法。本发明所述的制备方法简单易行，获得的化合物收率高。 【专利类型】发明授权 【申请人】雅本化学股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】215433 江苏省苏州市太仓市太仓港港口开发区东方东路18号 【申请人地区】中国 【申请人城市】苏州市 【申请人区县】太仓市 【申请号】CN201210304112.7 【申请日】2012-08-24 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102786485B 【公开公告日】2014-11-26 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102786485B 【授权公告日】2014-11-26 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D249/04; C07D405/06; C07D405/04 【发明人】江岳恒; 阙利民; 蔡彤; 秦东光 【主权项内容】1.一种2-取代-2H-1, 2, 3-三氮唑衍生物的制备方法，该2-取代-2H-1, 2, 3-三氮唑衍生物具有如下式I的结构：式I其中，R表示烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基；X表示氯、碘；其特征在于，所述方法包含以下步骤：将下式III所示化合物溶于质量体积比1：2～20的乙醚、四氢呋喃或1, 4-二氧六环或甲基四氢呋喃，冷却至-78～0℃，加入异丙基氯化镁或者异丙基氯化镁-氯化锂复合物，搅拌0.5～2小时，通入氯气或者加入N-氯代丁二酰亚胺、1, 3-二氯-5, 5-二甲基海因，或者加入碘，搅拌5～30分钟，升温至室温，用饱和氯化铵水溶液淬灭后，用有机溶剂萃取，经无水硫酸钠或无水硫酸镁干燥，减压浓缩至干，将所得的浓缩物经重结晶得到所述2-取代-2H-1, 2, 3-三氮唑衍生物；式III其中，R表示烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基；其中，式III所示化合物与异丙基氯化镁或者异丙基氯化镁-氯化锂复合物的摩尔比为1：0.8～1.5，式III所示化合物与氯气或者N-氯代丁二酰 亚胺、1, 3-二氯-5, 5-二甲基海因、碘的摩尔比为1：1～10；其中，所述的重结晶包括以下步骤：按质量体积比1：1～100将浓缩物加入溶剂中，在-20～50℃搅拌0.5～24小时，过滤，真空干燥，得到纯品。 【当前权利人】雅本化学股份有限公司 【当前专利权人地址】江苏省苏州市太仓市太仓港港口开发区石化区东方东路18号 【专利权人类型】股份有限公司 【统一社会信用代码】91320500782722859L 【引证次数】3.0 【被引证次数】2 【自引次数】3.0 【被自引次数】2.0 【家族引证次数】3.0 【家族被引证次数】9

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