【摘要】 本发明涉及一种新的工艺方法制备瑞鲍迪甙D(RD)和其他相关天然甜味剂。RD是一种天然甜味剂，它可以减小甜菊糖苷的苦味。本发明涉及一种使用现成的天然产品和无毒试剂的有效工艺方法，适用于工业化生产。 【专利类型】发明申请 【申请人】苏州景泓生物技术有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】215200 江苏省苏州市吴江区长安路2358号科技创业园1栋8楼 【申请人地区】中国 【申请人城市】苏州市 【申请人区县】吴江区 【申请号】CN201280069282.X 【申请日】2012-12-10 【申请年份】2012 【公开公告号】CN104159908A 【公开公告日】2014-11-19 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN104159908B 【授权公告日】2016-05-04 【授权公告年份】2016.0 【IPC分类号】C07H15/256; C07H1/00 【发明人】陈平; 李因强; 彭少平 【主权项内容】化合物(IV)的制备方法：包括：(a)选择性水解化合物(VII)其中R2可独立地选择取代苄基，p-甲氧苄基(PMB)，苄氧甲基，p-甲氧苄氧甲基，(C1-C4)烷酰基(如：乙酰基)，卤素取代(C1-C4)烷酰基(如：氯乙酰基，二氯乙酰基，三氯乙酰基，三氟乙酰基，芳酰基(如：苯甲酰基)，三甲基硅基乙氧基(SEM)，硅基保护基团(如：三甲基硅基，三乙基硅基，三异丙基硅基，二甲基异丙基硅基，二乙基异丙基硅基，二甲基丁基硅烷基，叔丁基二甲基硅基，叔丁基二苯基硅基，三苄基硅基，三-p-二甲苯基硅基，三苯基硅基，二苯基甲基硅基，二叔丁基甲基硅基，三(三甲基硅基)硅基，(2-羟基苯乙烯基)二甲基硅基，2-羟基苯乙烯基二异丙基硅基，叔丁基氧甲基苯基硅基，叔丁氧基二苯基硅基)，烯丙基氧羰基(alloc，-C(O)O-CH＝CH2)，叔丁氧基甲基；得到化合物(II)，其中R2的叙述如上面所述；(b)化合物(II)和化合物(I)反应，其中R1可独立地选择取代苄基，p-甲氧苄基(PMB)，苄氧甲基，p-甲氧苄氧甲基，(C1-C4)烷酰基(如：乙酰基)，卤素取代(C1-C4)烷酰基(如：氯乙酰基，二氯乙酰基，三氯乙酰基，三氟乙酰基，芳酰基(如：苯甲酰基)，三甲基硅基乙氧基(SEM)，硅基保护基团(如：三甲基硅基，三乙基硅基，三异丙基硅基，二甲基异丙基硅基，二乙基异丙基硅基，二甲基丁基硅烷基，叔丁基二甲基硅基，叔丁基二苯基硅基，三苄基硅基，三-p-二甲苯基硅基，三苯基硅基，二苯基甲基硅基，二叔丁基甲基硅基，三(三甲基硅基)硅基，(2-羟基苯乙烯基)二甲基硅基，2-羟基苯乙烯基二异丙基硅基，叔丁基氧甲基苯基硅基，叔丁氧基二苯基硅基)，烯丙基氧羰基(alloc，-C(O)O-CH＝CH2)，叔丁氧基甲基；X可以是卤素，羟基，烷硫基，亚砜基(R’S(＝O)-)，砜基(R’S(＝O)2-)，磺酸基(如：甲磺酸，对甲苯磺酸，)，OC(＝NH)CCl3，OPO3H，OPO3R’或是OCH2CH2CH2CH＝CH2，R’可以是(C1-C4)烷基或是芳基，与X连接的异头碳其端基构型可为α或β；得到化合物(III)，其中R1和R2的描述如上所述；(c)脱除化合物(III)上的保护基团R1和R2，就能得到化合物(IV)。 【当前权利人】上海泓博智源医药股份有限公司 【当前专利权人地址】上海市浦东新区瑞庆路528号9幢甲号2层 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】913205095691841237 【引证次数】4.0 【被引证次数】4 【他引次数】4.0 【被他引次数】4.0 【家族引证次数】4.0 【家族被引证次数】5

未经允许不得转载：http://www.zhongzhencnc.com/1790543760.html