【摘要】 本发明涉及一种卡巴他赛Cabazitaxel的合成方法，以化合物10-去乙酰基巴卡亭III为起始原料与保护剂反应对7和10位羟基进行选择性保护，然后对化合物的13位羟基进行选择性保护，脱去7和10位的保护基并进行甲基化反应，脱去13位的保护基并与噁唑烷羧酸侧链进行缩合反应，将缩合产物脱保护获得卡巴他赛。本发明选择合适的保护基以及脱保护方法，最后连接噁唑烷羧酸侧链，具有生产成本低、收率高、反应条件温和、操作简单的特点，特别适合工业化生产。 【专利类型】发明授权 【申请人】信泰制药(苏州)有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】215123 江苏省苏州市苏州工业园区星湖街218号生物纳米园C27幢 【申请人地区】中国 【申请人城市】苏州市 【申请人区县】吴中区 【申请号】CN201210115315.1 【申请日】2012-04-19 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102659721B 【公开公告日】2014-08-06 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102659721B 【授权公告日】2014-08-06 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D305/14 【发明人】刘平; 袁建栋 【主权项内容】一种卡巴他赛的合成方法，所述方法包括以下步骤：(1)对式(I)所示的化合物进行羟基选择性保护制备得到式(II)所示的化合物(2)对步骤(1)制备得到的式(II)所示的化合物进行选择性羟基保护，制备得到式(III)所示的化合物(3)脱去步骤(2)制备得到的式(III)所示的化合物中的R1保护基，制备得到式(IV)所示的化合物(4)将步骤(3)制备得到的式IV所示的化合物进行羟基甲基化反应，制备得到式(V)所示的化合物(5)脱去步骤(4)制备得到的式(V)所示的化合物的R2保护基，制备得到式(VI)所示的化合物(6)将步骤(5)制备得到的式(VI)所示的化合物与式(VII)所示的化合物进行缩合反应制备得到式(VIII)所示的化合物(7)将步骤(6)制备得到的式(VIII)所示的化合物脱保护得到卡巴他赛；其中R1和R2不相同，分别是苄氧基甲基、甲氧甲基、甲氧乙氧甲基、叔丁基二甲硅基、三甲基硅基、三乙基硅基、三氯乙氧羰基、叔丁氧羰基。 【当前权利人】博瑞制药(苏州)有限公司 【当前专利权人地址】江苏省苏州市工业园区星湖街218号C25栋、C26栋、C27栋、C28栋 【专利权人类型】有限责任公司(自然人投资或控股) 【统一社会信用代码】9132059455378057X2 【引证次数】1.0 【他引次数】1.0 【家族引证次数】6.0 【家族被引证次数】15

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