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一种埃索美拉唑钠的制备方法专利

时间:2026-09-27    作者:admin 点击: ( 2 ) 次

【摘要】 本发明提供了一种埃索美拉唑钠的制备方法,包括以下步骤:步骤一,将奥美拉唑与(S)-(-)-[1, 1’-联萘]-2, 2’-二酚于加热至65-75℃溶解于溶剂A中,降温在弱碱存在下保温反应,冷却析晶,得包结络合物;步骤二,将所述包结络合物和氢氧化钠加热溶解于有机溶剂B中,升温保温反应,加入有机溶剂C,冷却至0-15℃析晶,过滤,即得埃索美拉唑钠;或将所述包结络合物与氢氧化钠加热溶解于有机溶剂B和有机溶剂C的混合物中,升温保温反应,冷却析晶,过滤,即得埃索美拉唑钠。本发明提供的埃索美拉唑钠的制备方法工艺操作简便,产品纯度高、质量好,收率高,对环境污染小,适合工业化生产。 【专利类型】发明授权 【申请人】江苏正大丰海制药有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】224100 江苏省盐城市大丰市南翔西路266号 【申请人地区】中国 【申请人城市】盐城市 【申请人区县】大丰区 【申请号】CN201210364314.0 【申请日】2012-09-26 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102887885B 【公开公告日】2014-12-10 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102887885B 【授权公告日】2014-12-10 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D401/12 【发明人】朱永强; 杨杨; 李洪阳; 朱勇 【主权项内容】一种至少99.9%e.e.光学纯度的埃索美拉唑钠(Ⅰ)的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:(1)将奥美拉唑(Ⅱ)与(S)-(-)-[1, 1’-联萘]-2, 2’-二酚(Ⅲ)加热至65-75℃溶解于溶剂A中,降温至45-65℃在弱碱存在下保温反应,冷却至30-45℃析晶,得包结络合物(Ⅳ);溶剂A选自甲醇、乙醇、1-丙醇、2-丙醇、乙腈和四氢呋喃中的一种或几种的混合物;所述的弱碱为二乙胺、三乙胺、氨水或N, N-二异丙基乙胺;所述弱碱与奥美拉唑(Ⅱ)摩尔比为(0.3-1.0) : 1.0;(2)将所述包结络合物(Ⅳ)和氢氧化钠于10-30℃溶解于有机溶剂B中,升温至30-70℃后保温反应,加入有机溶剂C,冷却至0-15℃析晶,过滤,即得埃索美拉唑钠(Ⅰ);或将所述包结络合物(Ⅳ)与氢氧化钠于10-30℃溶解于有机溶剂B和有机溶剂C的混合物中,升温至30-70℃后保温反应,冷却至0-15℃析晶,过滤,即得埃索美拉唑钠(Ⅰ);溶剂B选自甲醇、1-丙醇、2-丙醇、丙酮和甲基异丁基酮中的一种或几种;溶剂C选自乙酸乙酯、乙腈、二氯甲烷、三氯甲烷和甲基叔丁基醚的一种或几种的混合物;所述溶剂B和溶剂C的体积比为1.0 : (0.1-1.2);所述氢氧化钠与包结络合物(Ⅳ)摩尔比为(1.0-1.5) : 1.0。 【当前权利人】江苏正大丰海制药有限公司 【当前专利权人地址】江苏省盐城市大丰市南翔西路266号 【专利权人类型】有限责任公司(台港澳与境内合资) 【统一社会信用代码】91320982134753235X 【引证次数】7.0 【他引次数】7.0 【家族引证次数】8.0 【家族被引证次数】8

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