【摘要】 本发明公开了新型抗菌剂酰基苯氧乙酸、酰基肉桂酸及其制备方法，属于药物合成领域。通过简便方法合成了一系列结构新颖的酰基苯氧乙酸类化合物、酰基肉桂酸类化合物和肉桂羟肟酸类化合物，这些化合物对革兰氏阴性细菌大肠杆菌和革兰氏阳性细菌金黄色葡萄球菌显示了明显的抑制作用，可开发为广谱的新型抗菌剂。这些化合物可能是通过抑制Mur酶(MurA和MurZ)的作用而产生抗菌效果。 【专利类型】发明授权 【申请人】常州大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】213164 江苏省常州市武进区滆湖路1号 【申请人地区】中国 【申请人城市】常州市 【申请人区县】武进区 【申请号】CN201210222626.8 【申请日】2012-06-29 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102701958B 【公开公告日】2014-12-31 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102701958B 【授权公告日】2014-12-31 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07C59/70; C07C59/84; C07C51/09; C07C259/06; A61P31/04 【发明人】陈新; 张成芳; 董爱玲; 周珊珊; 赵丽; 任杰; 胡昆 【主权项内容】1.酰基肉桂酸类化合物的合成方法，其特征在于按照下述步骤进行：(1)取代溴苯与取代酰氯发生Friedel-Crafts酰基化反应，生成4-取代酰基溴苯，其结构式为 ；其中所述取代溴苯：取代酰氯：三氯化铝的摩尔比为1 : 1-5 : 1-10, 其中所述反应温度为-40℃-80℃; 反应时间为1-24小时，其中所述反应溶剂为硝基甲烷，硝基苯，二氯甲烷；其中所取代溴苯的取代基R2为氢原子，氟、氯、溴、碘，甲基，甲氧基，羟基，硝基，或氨基；其中所述取代酰氯的取代基R1为氢原子、直链或C1-C13支链烷基；(2)在醋酸钯催化下，4-取代酰基溴苯同丙烯酸叔丁酯进行Heck反应，得到4-取代酰基肉桂酸叔丁酸酯，其结构式为；其中所述4-取代酰基溴苯：丙烯酸叔丁酯的摩尔比为1：1-3，催化剂醋酸钯的用量为0.02%-5%摩尔，其中所述反应溶剂为N-甲基吡咯烷酮, 硝基苯，N, N-二甲基甲酰胺, 其中所述反应温度为60℃-180℃, 反应时间为1-24小时，(3)4-取代酰基肉桂酸叔丁酸酯在乙酸酐中与N, N, N, N-四甲基亚甲二胺加热反应，产生[4-(2-亚甲基)取代酰基]肉桂酸叔丁酸酯，其结构式为；其中所述4-取代酰基肉桂酸叔丁酸酯：N, N, N, N-四甲基亚甲二胺：乙酸酐的摩尔比为1：1-5：1-10，其中所述反应温度为20℃-120℃, 反应时间为1-24小时；(4)脱保护基的酸解反应，在三氟乙酸作用下，[4-(2-亚甲基)取代酰基]肉桂酸叔丁酸酯(9)转化为[4-(2-亚甲基)取代酰基]肉桂酸，其结构式为；其中所述[4-(2-亚甲基)取代酰基]肉桂酸叔丁酸酯：三氟乙酸的摩尔比为1：10-100; 其中所述反应温度为-20℃-80℃; 反应时间为2-24小时。 【当前权利人】江苏宁录科技股份有限公司 【当前专利权人地址】江苏省常州市经济开发区潞城街道富民路218号4号楼 【统一社会信用代码】12320000466007300P 【引证次数】2.0 【被引证次数】4 【他引次数】2.0 【被自引次数】3.0 【被他引次数】1.0 【家族引证次数】6.0 【家族被引证次数】11

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