【摘要】 本发明涉及一种医药盐酸苯那普利关键中间体即3-[(1-(1S)-苯乙基)氨基]-2，3，4，5-四氢-2-氧代-1H-(3S)-苯并氮杂卓的制备方法。以3-溴代苯并己内酰胺与(S)-1-苯乙胺为原料，经过氨基化及无溶剂构型转化反应得到目标物，是一种生产成本低且操作简单，具有工业生产价值的制备方法。。-官网 【专利类型】发明申请 【申请人】江苏英力科技发展有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】226121 江苏省海门市三厂镇大庆路18号 【申请人地区】中国 【申请人城市】南通市 【申请人区县】海门区 【申请号】CN201010172974.X 【申请日】2010-05-17 【申请年份】2010 【公开公告号】CN102250004A 【公开公告日】2011-11-23 【公开公告年份】2011 【授权公告号】CN102250004B 【授权公告日】2014-03-26 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D223/16 【发明人】赵文超; 杜西莹; 闫庆金; 罗必奎; 王永林; 邵俊峰; 方玉丽 【主权项内容】1.一种制备3-[(1-(1S)-苯乙基)氨基]-2，3，4，5-四氢-2-氧代-1H-(3S)-苯并氮杂卓的方法，其特征在于，以3-溴代苯并己内酰胺与(S)-1-苯乙胺为原料，经过以下步骤：第一步：氨基化反应：3-溴代苯并己内酰胺、(S)-1-苯乙胺进行氨基化反应，得到3-[(1-(1S)-苯乙基)氨基]-2，3，4，5-四氢-2-氧代-1H-(3S)-苯并氮杂卓(结构式I)与3-[(1-(1S)-苯乙基)氨基]-2，3，4，5-四氢-2-氧代-1H-(3R)-苯并氮杂卓(结构式III)的混合物固体。第二步：构型转化反应：采用无溶剂反应法，上步反应得到的混合物固体，搅拌加热至130～160℃，保温反应10～50h，至目标构型中间体无增加时停止加热，降温，加入重结晶溶剂，继续搅拌降温，过滤得到结构式I化合物。 【当前权利人】江苏英力科技发展有限公司 【当前专利权人地址】江苏省海门市三厂镇大庆路18号 【专利权人类型】外商投资企业 【统一社会信用代码】913206847132965853 【被引证次数】2 【被他引次数】2.0 【家族被引证次数】3

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