【摘要】 本发明涉及(2R，3R，11bR)-二氢丁苯那嗪(式I)、(2S，3S，11bS)-二氢丁苯那嗪(式II)和(±)-α-二氢丁苯那嗪的制备方法。以硼烷或各种硼烷络合物作为还原剂，在低温下对(3R，11bR)-丁苯那嗪进行立体选择性还原，得到(2R，3R，11bR)-二氢丁苯那嗪。采用同样方法分别对(3S，11bS)-丁苯那嗪和丁苯那嗪外消旋体进行还原，分别制得(2S，3S，11bS)-二氢丁苯那嗪和(±)-α-二氢丁苯那嗪。该方法大大地提高了还原反应的立体选择性和化学收率，从而避免了非常繁琐的柱层析纯化过程，可适用于工业化生产。 【专利类型】发明申请 【申请人】江苏威凯尔医药科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】210061 江苏省南京市浦口经济技术开发区万寿路15号 【申请人地区】中国 【申请人城市】南京市 【申请人区县】浦口区 【申请号】CN201010558485.8 【申请日】2010-11-25 【申请年份】2010 【公开公告号】CN102285984A 【公开公告日】2011-12-21 【公开公告年份】2011 【授权公告号】CN102285984B 【授权公告日】2012-10-10 【授权公告年份】2012.0 【IPC分类号】C07D455/06; C07B53/00 【发明人】袁方; 祁小伟; 魏雪莹; 龚彦春 【主权项内容】1.一种合成式A所示化合物及其对映异构体或外消旋体的方法，其特征是以硼烷或各种硼烷络合物作为还原剂，对式B所示化合物及其对映异构体或外消旋体进行高度立体选择性还原，其中，R代表H、1-6个碳的烷基或苄基。 【当前权利人】江苏威凯尔医药科技有限公司 【当前专利权人地址】江苏省南京市浦口经济技术开发区万寿路15号J2栋江苏威凯尔医药科技有限公司 【专利权人类型】有限责任公司(自然人投资或控股) 【统一社会信用代码】91320111558880182E 【引证次数】5.0 【被引证次数】15 【他引次数】5.0 【被他引次数】15.0 【家族引证次数】5.0 【家族被引证次数】15

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