【摘要】 本发明提供了一种高纯度盐酸苯达莫司汀的制备方法，包含以下步骤：(1)将油状或胶状的4-{5-[双-(2-羟乙基)氨基]-1-甲基-2苯并咪唑}丁酸乙酯完全溶于浓度为0.1g/ml～0.5g/ml的C1-4烷基乙酸酯溶液，溶解温度为0～40℃；(2)向第(1)步的溶液中滴加C5-8烃，在-10～40℃下搅拌析晶，过滤得4-{5-[双-(2-羟乙基)氨基]-1-甲基-2苯并咪唑}丁酸乙酯固体；(3)将第(2)步中的4-{5-[双-(2-羟乙基)氨基]-1-甲基-2苯并咪唑}丁酸乙酯固体与氯化亚砜进行氯代反应，再经过浓盐酸水解成盐和提纯制得盐酸苯达莫司汀粗品；(4)将第(3)步中的盐酸苯达莫司汀粗品经过水精制得盐酸苯达莫司汀成品。本发明的制备方法所制得的产品纯度达99.5％以上，单一杂质在0.1％以下；收率高，产品稳定性好，适合工业化生产。 【专利类型】发明申请 【申请人】江苏奥赛康药业有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】211112 江苏省南京市江宁科学园科建路699号 【申请人地区】中国 【申请人城市】南京市 【申请人区县】江宁区 【申请号】CN201010212009.0 【申请日】2010-06-28 【申请年份】2010 【公开公告号】CN101948436A 【公开公告日】2011-01-19 【公开公告年份】2011 【授权公告号】CN101948436B 【授权公告日】2012-10-03 【授权公告年份】2012.0 【发明人】杜有国; 宗在伟; 陈磊; 杨建楠 【主权项内容】一种高纯度盐酸苯达莫司汀的制备方法，其特征在于，包含以下步骤：(1)将油状或胶状的4‑{5‑[双‑(2‑羟乙基)氨基]‑1‑甲基‑2苯并咪唑}丁酸乙酯完全溶于浓度为0.1g/ml～0.5g/ml的C1‑4烷基乙酸酯溶液，溶解温度为0～40℃；(2)向第(1)步的溶液中滴加C5‑8烃，在‑10～40℃下搅拌析晶，过滤得4‑{5‑[双‑(2‑羟乙基)氨基]‑1‑甲基‑2苯并咪唑}丁酸乙酯固体；(3)将第(2)步中的4‑{5‑[双‑(2‑羟乙基)氨基]‑1‑甲基‑2苯并咪唑}丁酸乙酯固体与氯化亚砜进行氯代反应，再经过浓盐酸水解成盐和提纯制得盐酸苯达莫司汀粗品；(4)将第(3)步中的盐酸苯达莫司汀粗品经过进一步提纯得盐酸苯达莫司汀成品。 【当前权利人】江苏奥赛康药业有限公司 【当前专利权人地址】江苏省南京市江宁科学园科建路699号 【专利权人类型】有限责任公司(非自然人投资或控股的法人独资) 【统一社会信用代码】91320100745398965U 【被引证次数】17 【被他引次数】17.0 【家族被引证次数】19

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