【摘要】 本发明提供一种1-(肉桂酰基)-4-(环戊胺乙酰基)哌嗪，以及1-(肉桂酰基)-4-(环戊胺乙酰基)哌嗪与药用辅料组成的制剂。1-(肉桂酰基)-4-(环戊胺乙酰基)哌嗪马来酸盐是桂哌奇特的衍生物，实验表明其有显著的药理效应。本发明具体提供该化合物的两种注射剂，溶液型和脂质体型注射剂及其制备工艺。溶液型注射剂中含有该化合物30-45g，D-山梨醇20-30g，磷酸氢二钠2-3.5g，注射用水适量。其制备方法包括将D-山梨醇加入水中溶解，在将该衍生物加入D-山梨醇溶液中，搅拌部分溶解，加入部分磷酸氢二钠溶液使该衍生物完全溶解，然后调pH，过滤制成注射液制剂。脂质体注射剂含该衍生物1g，磷脂1-13g，胆固醇0.6-6g；本发明提供了一个具有显著药效的化合物，同时提供了该化合物的两个安全稳定的剂型及其制备方法。 【专利类型】发明申请 【申请人】中国药科大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】211198 江苏省南京市江宁区龙眠大道639号 【申请人地区】中国 【申请人城市】南京市 【申请人区县】江宁区 【申请号】CN201010600159.9 【申请日】2010-12-22 【申请年份】2010 【公开公告号】CN102048735A 【公开公告日】2011-05-11 【公开公告年份】2011 【IPC分类号】A61K31/496; A61K9/08; A61K9/127; A61P9/00; A61P9/08; A61P25/00 【发明人】吴正红; 陈钦; 恩和多; 黄欣; 谢开智 【主权项内容】本发明的特征在于：一种制剂，包含1‑(肉桂酰基)‑4‑(环戊胺乙酰基)哌嗪和/或它的盐和药用辅料。 ： 【当前权利人】中国药科大学 【当前专利权人地址】江苏省南京市江宁区龙眠大道639号 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】12100000466006834N

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