【摘要】 本发明应用乙醇提取法和醋酸乙酯萃取法, 配合 多种层板分离技术从中国南海产的总合草苔虫中提取分离出 总草苔虫内酯, 应用高效液相层析法进行分析, 确定了所含的9 种草苔虫内酯成分。体外抗癌活性试验, 证明总草苔虫内酯对 K562人红白血病细胞具有超强抑制活性, IC50-15μg/ml, 对U937人单核粒白血病细胞亦具有明显的抑制作用, IC50为1.7μg/ml。本发明为研究开发新的抗癌药物提供了科学依据。有利于进一步开发利用海洋药物资源。 【专利类型】发明申请 【申请人】中国人民解放军第二军医大学; 沈阳药科大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】200433上海翔殷路800号 【申请人地区】中国 【申请人城市】上海市 【申请人区县】杨浦区 【申请号】CN98121986.1 【申请日】1998-11-11 【申请年份】1998 【公开公告号】CN1224721A 【公开公告日】1999-08-04 【公开公告年份】1999 【授权公告号】CN1068004C 【授权公告日】2001-07-04 【授权公告年份】2001.0 【IPC分类号】C07D493/22; C07D307/00; C07D311/00; C07D323/00; C07D493/00 【发明人】易杨华; 姚新生; 林厚文 【主权项内容】1、一种总草苔虫内酯的提取分离方法，以中国南部海域生长的总合草 苔虫为原料，经溶剂提取，配合多种层析方法进行分离，其特征在于：将风干 的草苔虫用95％乙醇在室温下浸渍提取或加热回流提取，乙醇提取液减压浓缩 至浸膏状，加入3～5倍量的90％甲醇混悬，混悬液先以石油醚萃取数次脱酯， 经萃取后的混悬液加入计算量的蒸馏水，使成40～60％甲醇混悬液，以醋酸乙酯 萃取，得醋酸乙酯萃取液，为活性有效部位，该有效部位先经硅胶柱层析，以甲 醇∶二氯甲烷梯度洗脱(0～10％)，用薄层检测进行跟踪，用收集含有草苔虫内酯的 流份，再经一次硅胶柱层析，用石油醚∶丙酮(5∶1→1∶1)或用石油醚∶乙酸乙酯 (3∶1→1∶1)洗脱，然后经Sephadex？LH-20柱层析，以正己烷∶二氯甲烷∶甲醇(4∶5∶1) 或用二氯甲烷∶甲醇(1∶1)为洗脱剂，进行洗脱，收集含草苔虫内酯流份，最后经 ODS反相硅胶快速柱层析，以50％-100％甲醇梯度洗脱，收集含草苔虫内酯流 份，减压浓缩，得浅黄色粉末，即总草苔虫内酯，第二次硅胶柱层析和ODS反 相柱层析可视具体情况增减次数。 【当前权利人】中国人民解放军第二军医大学; 沈阳药科大学 【当前专利权人地址】上海翔殷路800号; 辽宁省本溪市高新技术产业开发区华佗大街26号 【统一社会信用代码】122100004105810048 【被引证次数】3.0 【被自引次数】3.0 【家族被引证次数】3.0

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