【摘要】 本发明属于有生物活性的糖的制备技术领域, 特 别是涉及能用于药物筛选的、以糖的原酸酯为关键中间体的立 体选择性合成1, 1连接的寡糖的方法。以溴代酰基糖为糖基供 体, 以带有C－1游离羟基的糖为糖基受体, 按等摩尔比溶于二 氯甲烷中, 再加入与糖的受或供体等摩尔比的2, 4－二甲基吡啶 及银盐存在下, 室温、搅拌下反应, 以常规方法后处理, 硅胶柱层 析法精制, 得到糖的原酸酯。然后以二氯甲烷为溶剂, 在催化剂 量的三甲基硅三氟甲磺酸盐的作用下, 进行糖的原酸酯的重排, 能高产率, 高立体选择性的合成1, 1连接的寡糖。 【专利类型】发明申请 【申请人】中国科学院生态环境研究中心 【申请人类型】科研单位 【申请人地址】100080北京市海淀区双清路18号 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】海淀区 【申请号】CN98101429.1 【申请日】1998-04-24 【申请年份】1998 【公开公告号】CN1233615A 【公开公告日】1999-11-03 【公开公告年份】1999 【授权公告号】CN1072675C 【授权公告日】2001-10-10 【授权公告年份】2001.0 【IPC分类号】C07H3/06; C07H3/00 【发明人】孔繁祚; 王为 【主权项内容】1．一种以糖的原酸酯为关键中间体的立体选择性合成1, 1连接寡糖的方法，其特征 在于： (1)以溴代酰基单糖或双糖为糖基供体，以带有C-1游离羟基的单糖或寡糖为 糖基受体，按等摩尔比溶于适量二氯甲烷中，加入与糖基供体或糖基受体等摩尔 比的2, 4-二甲基吡啶，在室温、搅拌下，再加入与糖基供体或糖基受体等摩尔比 的催化剂银盐，反应2-8小时后结束；按常规方法后处理反应液，得到糖的原酸酯 粗产物；用硅胶柱层析法精制，得到纯的糖的原酸酯； (2)将糖的原酸酯溶于适量二氯甲烷中，加入催化剂量的三甲基硅三氟甲磺酸 盐，其用量与糖的原酸酯摩尔比为0.1-0.3，在室温、搅拌、并在氮气保护下，进 行原酸酯的重排，反应2-8小时，加适量碱终止反应，按常规方法后处理重排反 应液，所得粗产物用硅胶柱层析法精制，得到用本发明方法制备出的1, 1连接的寡 糖。 【当前权利人】中国科学院生态环境研究中心 【当前专利权人地址】北京市海淀区双清路18号 【统一社会信用代码】121000004000122540 【家族引证次数】1.0

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