【摘要】 本发明是制备光学纯的苯并咪唑类抗消化性溃 疡药物的方法, 是以光学纯的联二萘酚类化合物、联二菲酚或酒 石酸衍生物为包结主体, 以外消旋的苯并咪唑类抗消化性溃疡 药物为客体, 用一种构型的光学纯包结主体, 采用包结拆分的方 法同时制得e.e.值大于95%的两种构型的光学纯苯并咪唑类抗 消化性溃疡药物, 且两种构型的收率均大于60%, 分离纯化工艺 十分简单, 拆分剂可大量回收循环使用, 具有简便、高效、成本 低、易于工业化推广的优点。 【专利类型】发明申请 【申请人】中国科学院成都有机化学研究所 【申请人类型】科研单位 【申请人地址】610041四川省成都市人民南路四段九号 【申请人地区】中国 【申请人城市】成都市 【申请人区县】武侯区 【申请号】CN98124029.1 【申请日】1998-12-28 【申请年份】1998 【公开公告号】CN1223262A 【公开公告日】1999-07-21 【公开公告年份】1999 【授权公告号】CN1087739C 【授权公告日】2002-07-17 【授权公告年份】2002.0 【IPC分类号】C07D401/12; A61K31/44; C07D213/62; C07D235/28; C07D401/00 【发明人】邓金根; 迟永祥; 朱槿; 彭小华; 蒋耀忠; 付芳敏; 崔欣 【主权项内容】1．一种光学纯苯并咪唑类抗消化性溃疡药物的制备方法，其特征在于以具 有手性、具有大位阻基团掩蔽的能与苯并咪唑类化合物生成氢键的基团(如羟 基、酰胺基、酯基、羧基等)、又具有刚性大环的光学纯化合物为包结主体，以 外消旋的苯并咪唑类抗消化性溃疡药物为客体，采用包结拆分的方法来制备光学 纯苯并咪唑类抗消化性溃疡药物，其中： (a)本方案涉及的苯并咪唑类抗消化性溃疡药物有如下几种： (b)将外消旋的苯并咪唑类抗消化性溃疡药物和光学纯的包结主体按摩尔比 1∶0.5～2.0的比例，在60～130℃下溶于混合溶剂中，或是于室温下在混合溶剂 中，或在芳香烃溶剂中，或在乙腈中搅拌12～72小时；混合溶剂的组成为体积比 为0.5～6∶1的芳香烃/正己烷；溶剂用量为每克客体10～55ml；然后于-20～10℃ 下放置6～36小时，过滤，得到光学纯主体与某一构型苯并咪唑类抗消化性溃疡 药物的固体包结络合物和另一构型苯并咪唑类抗消化性溃疡药物占优势的滤 液；再将固体包结络合物和滤液分别用常规层析方法进行分离，将包结主体和客 体分开，即可得到两种构型分别占优势的苯并咪唑类抗消化性溃疡药物。 【当前权利人】中国科学院成都有机化学研究所 【当前专利权人地址】四川省成都市人民南路四段九号 【统一社会信用代码】12100000450724751M 【引证次数】5.0 【被引证次数】53.0 【他引次数】5.0 【被自引次数】2.0 【被他引次数】51.0 【家族引证次数】7.0 【家族被引证次数】60.0

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