【摘要】 本发明属于制药领域, 涉及一种1－[2－氨基－1 －(对甲氧苯基)乙基]环己醇的合成方法。1－[2－氨基－1－(对 甲氧苯基)乙基]环己醇是制备抗抑郁药－文拉发新(venlafaxin) 的重要原料。本发明以甲醇钠、乙醇钠、氨基钠或氢化钠等碱性 物质取代传统工艺中采用的催化剂丁基锂、以硼烷取代催化剂铑 －三氧化铝, 不仅广泛, 价格便宜, 且安全可靠, 同时可使反应 温度提高到0℃左右。因此, 本发明所说的方法反应条件温和, 生 产成本较低, 是一种很有工业应用前景的制备1－[2－氨基－1 －(对甲氧苯基)乙基]环己醇的方法。 【专利类型】发明申请 【申请人】华东理工大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】200237上海市梅陇路130号 【申请人地区】中国 【申请人城市】上海市 【申请人区县】徐汇区 【申请号】CN98122097.5 【申请日】1998-12-15 【申请年份】1998 【公开公告号】CN1225356A 【公开公告日】1999-08-11 【公开公告年份】1999 【IPC分类号】C07C217/70; C07C213/00 【发明人】程国候; 卓超 【主权项内容】1．一种1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇的合成方法，主要包括1-[氰 基(对甲氧苯基)甲基]环己醇的制备和1-[氰基(对甲氧苯基)甲基]环己醇还 原制备目标产物-1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇两个步骤，其特征 在于： (1)以碱性物质为对甲氧基苯乙腈与环己酮反应制备1-[氰基(对甲氧苯 基)甲基]环己醇的催化剂，所说的碱性物质为甲醇钠、乙醇钠、氨基钠或氢 化钠中的一种或一种以上； (2)以硼烷(BH3)为1-[氰基(对甲氧苯基)甲基]环己醇还原反应制备目标 产物1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇的还原剂。 【当前权利人】华东理工大学 【当前专利权人地址】上海市梅陇路130号 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】12100000425010757A 【被引证次数】10.0 【被他引次数】10.0 【家族被引证次数】10.0

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