【摘要】 本发明公开了一种培美曲塞二钠脂质体注射剂及其制法，该脂质体注射剂由培美曲塞二钠、二硬脂酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰胆碱、PEG600、胆固醇和甘露醇制成。本发明的脂质体注射剂具有脂质体粒径小且分布均匀、包封率高、渗漏率低、稳定性好，提高了培美曲塞二钠的溶解度和制剂产品的质量，减少了毒副作用，提高了疗效。 【专利类型】发明授权 【申请人】海南圣欣医药科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】570311 海南省海口市秀英区港澳开发区翠竹路1号内1号厂房2栋西端 【申请人地区】中国 【申请人城市】海口市 【申请人区县】秀英区 【申请号】CN201210551378.1 【申请日】2012-12-18 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103040748B 【公开公告日】2014-07-02 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN103040748B 【授权公告日】2014-07-02 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】A61K9/127 【发明人】王平 【主权项内容】1.一种培美曲塞二钠脂质体注射剂，其特征在于脂质体主要由以下重量配比的成分制成： 其中所述的二硬脂酰磷脂酰甘油的重量与二棕榈酰磷脂酰胆碱之间的重量比为1∶1-1∶8，且所述培美曲塞二钠脂质体注射剂的制备方法包括如下步骤： (1)将二硬脂酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰胆碱、胆固醇溶解于有机溶剂中，搅拌使其溶解；将上述溶液置于茄形瓶中，60℃水浴减压除去有机溶剂，在瓶壁上形成均匀透明薄膜； (2)在氮气保护下，向瓶中加入含有培美曲塞二钠和PEG600的水溶液，搅拌，使磷脂膜洗脱并充分溶胀水合，水化完全后在500bar到800bar做梯度均质4～6遍，0.22μm微孔滤膜过滤，制得培美曲塞二钠脂质体； (3)无菌条件下，将处方量的甘露醇溶于注射用水中，然后加入到培美曲塞二钠脂质体中，加注射用水定容，经0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，然后进行冻干，即得培美曲塞二钠脂质体注射剂。 【当前权利人】海南圣欣医药科技有限公司 【当前专利权人地址】海南省海口市秀英区港澳开发区翠竹路1号内1号厂房2栋西端 【专利权人类型】有限责任公司(自然人投资或控股) 【统一社会信用代码】91460100082506573E 【引证次数】5.0 【被引证次数】2 【他引次数】5.0 【被他引次数】2.0 【家族引证次数】5.0 【家族被引证次数】18

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