【摘要】 本发明涉及一种帕珠沙星中间体的制备方法。所述制备方法为：在合适溶剂和合适温度下，化合物II在无机碱和相转移催化剂作用下与1, 2-二氯乙烷进行环丙烷化反应，然后将该反应体系直接加热回流进行水解反应，经后处理得到所述帕珠沙星中间体化合物IV；所述无机碱与所述化合物II的重量比为1.5~2.5 : 1；所述溶剂与所述化合物II的比例为14~16mL : 1g。与现有技术相比，本发明的制备方法中采用特定浓度和特定量的碱，由此将两步反应采用“一锅法”进行，简化了单元操作；且制备过程中产生的三废少，环保压力小，收率高，适于工业化生产。 该数据由<>整理 【专利类型】发明申请 【申请人】浙江海森药业有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】322104 浙江省东阳市六石街道 【申请人地区】中国 【申请人城市】金华市 【申请人区县】东阳市 【申请号】CN201210408742.9 【申请日】2012-10-23 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103772412A 【公开公告日】2014-05-07 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN103772412B 【授权公告日】2016-03-16 【授权公告年份】2016.0 【IPC分类号】C07D498/06 【发明人】李宽伟; 楼岩军; 王式跃; 张丽; 潘仙华 【主权项内容】1.一种帕珠沙星中间体的制备方法，所述制备方法为： 在合适溶剂和合适温度下，化合物II在无机碱和相转移催化剂作用下与1, 2-二氯乙烷进行环丙烷化反应，然后将该反应体系直接加热回流进行水解反应，经后处理得到所述帕珠沙星中间体化合物IV；所述无机碱与所述化合物II的重量比为1.5~2.5 : 1；所述溶剂与所述化合物II的比例为14~16mL : 1g。 【当前权利人】浙江海森药业股份有限公司 【当前专利权人地址】浙江省金华市东阳市六石街道香潭村 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】913307837045812886 【引证次数】6.0 【被引证次数】5 【他引次数】6.0 【被自引次数】1.0 【被他引次数】4.0 【家族引证次数】6.0 【家族被引证次数】5

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