【摘要】 本发明涉及一种载脂蛋白B中与低密度脂蛋白结合域结合的多肽(RLT多肽)介导的多西紫杉醇肿瘤靶向亚微乳剂及其制备方法，属于医药技术领域。该亚微乳剂是用注射用油、乳化剂、助乳化剂、抗氧剂、等渗调节剂、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-马来酰亚胺、RLT多肽和多西紫杉醇制备的肿瘤靶向亚微乳剂。多西紫杉醇的重量体积浓度范围为0.5～20mg/mL。本肿瘤靶向亚微乳粒径均匀，平均粒径为182nm。肿瘤靶向分子修饰多西紫杉醇亚微乳剂后显著提高了肿瘤靶向效率，增加药物在肿瘤组织的分布，降低其他正常的药物量。因此，RLT多肽介导的多西紫杉醇肿瘤靶向亚微乳剂能提高药物的治疗效果，降低毒副作用。 【专利类型】发明授权 【申请人】郑州大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】450001 河南省郑州市科学大道100号 【申请人地区】中国 【申请人城市】郑州市 【申请人区县】中原区 【申请号】CN201210278328.0 【申请日】2012-08-07 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102784105B 【公开公告日】2014-07-16 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102784105B 【授权公告日】2014-07-16 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】A61K9/107; A61K31/337; A61K47/42; A61P35/00 【发明人】赵永星; 华海婴; 阿有梅; 张雪晓; 孙倩 【主权项内容】1.一种RLT多肽介导的多西紫杉醇肿瘤靶向亚微乳剂，其特征在于：每毫升亚微乳剂中含有多西紫杉醇0.5～20mg、注射用植物油0.05～0.2 g、乳化剂8～24 mg、助乳化剂0～20 mg、抗氧化剂0.2mg、十八胺0.6mg、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-马来酰亚胺0.1～1.0mg、RLT多肽0.08～0.8 mg、等渗调节剂22.5 mg；制备方法包括以下步骤：(1)制备油相：在55～75℃条件下，将乳化剂、多西紫杉醇、抗氧剂维生素E、十八胺、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-马来酰亚胺和注射用植物油加入到无水乙醇中溶解；在30～45℃下，减压除去乙醇，加热至55～75℃，搅拌均匀，形成油相；(2)制备水相：在55～75℃条件下，将助乳化剂、甘油加入注射用水中，搅拌均匀，形成水相；(3)制备初乳：在温度保持为55～75℃恒温并不断搅拌的前提下，将油相缓缓注入到水相，快速搅拌，调节pH值7.2～7.4，定容，在匀质速度6000～12000rpm下均质2～15分钟，制得初乳；(4)终乳的制备：将制得的初乳过微射流仪，在3000～18000 PSI的压力下，匀质6～20次；制得多西紫杉醇亚微乳剂；(5)RLT多肽介导的多西紫杉醇肿瘤靶向亚微乳剂的制备：将RLT多肽加入到多西紫杉醇亚微乳中37℃搅拌孵育15~60分钟，过0.22μm的滤膜即可制得RLT多肽介导的多西紫杉醇肿瘤靶向亚微乳剂。 【当前权利人】郑州大学 【当前专利权人地址】河南省郑州市科学大道100号 【统一社会信用代码】12410000415800376M 【引证次数】1.0 【他引次数】1.0 【家族引证次数】5.0

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