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一种丝裂原蛋白激酶p38的抑制剂及其制备方法专利

时间:2026-09-23    作者:admin 点击: ( 2 ) 次

【摘要】 本发明公开了一种丝裂原蛋白激酶p38的抑制剂及其制备方法和应用,该抑制剂为氨基烟酰胺类、氨基异烟酰胺类化合物。制备方法主要包括:6-羟基烟酸经硝化生成5-硝基-6-羟基烟酸,5-硝基-6-羟基烟酸经三溴氧磷处理转化为5-硝基-6-溴烟酸再经Suzuki偶联反应生成5-硝基-6-芳基烟酸,5-硝基-6-芳基烟酸与草酰氯反应生成5-硝基-6-芳基烟酰氯,5-硝基-6-芳基烟酰氯与胺反应得到5-硝基-6-芳基烟酰胺,再经氢化还原硝基获得5-氨基-6-芳基烟酰胺。本发明的丝裂原蛋白激酶p38的抑制剂,是一种小分子抑制剂,能有效阻止体内TNF-α的合成,具有大分子TNF抑制剂对疾病所具有的疗效,生产成本低,能够实现口服,从而让病人使用方便具有很好的实用性,能够产生很好的经济效益和社会效应。 【专利类型】发明授权 【申请人】无锡爱内特营养保健品科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】214251 江苏省无锡市宜兴市官林镇工业集中区长峰电缆 【申请人地区】中国 【申请人城市】无锡市 【申请人区县】宜兴市 【申请号】CN201210080000.8 【申请日】2012-03-23 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102633715B 【公开公告日】2014-03-26 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102633715B 【授权公告日】2014-03-26 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D213/82; C07D213/81; A61K31/455; A61K31/4418; A61P19/02; A61P29/00 【发明人】龙霞; 吴俊军 【主权项内容】一种丝裂原蛋白激酶p38的抑制剂,其特征在于:为5-氨基-6-苯基烟酰胺、5-氨基-N-(4’-氯苯基)-6-苯基烟酰胺和5-氨基-N-苯基-6-苯基烟酰胺。。微信 【当前权利人】无锡爱内特营养保健品科技有限公司 【当前专利权人地址】江苏省无锡市宜兴市官林镇工业集中区长峰电缆 【引证次数】3.0 【他引次数】3.0 【家族引证次数】3.0 【家族被引证次数】3

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