【摘要】 ： 本发明的方法涉及一种5, 5-二氟-3-取代哌啶衍生物的制备方法，该方法包括以下步骤：(1)以化合物2为起始原料，在0°C至80°C，经还原生成化合物3；(2)化合物3脱水生成化合物4; (3)化合物4在0°C至70°C条件下，经Pd-C催化，H2还原生成化合物5；(4)化合物5经进一步反应生成5, 5-二氟-3-取代哌啶衍生物1。其反应式为：其中R1是酯基，羧基、羟甲基、氨基、乙酰氨基、三氟乙酰氨基、苄胺或R3是C1-C9烷基，芳基或苄基；R2是是氢、C1-C9烷基、芳基、羟甲基、苄基或R4是C1-C9烷基，芳基或苄基；上述各基团为不被取代或被一个或多个选自由烷基、卤烷基、羟烷基、卤素、烷氧基或羟基组成的取代基取代。 【专利类型】发明授权 【申请人】扬州氟药科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】225000 江苏省扬州市信息服务产业基地(扬州)内 【申请人地区】中国 【申请人城市】扬州市 【申请号】CN201210257898.1 【申请日】2012-07-24 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102731368B 【公开公告日】2014-07-23 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102731368B 【授权公告日】2014-07-23 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D211/56; C07D211/60 【发明人】张会利; 何运强; 施成进; 卢寿福 【主权项内容】一种5, 5-二氟-3-取代哌啶衍生物的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：(1)以N-苄基-5, 5-二氟-4-羰基-3-哌啶甲酸乙酯(2)为起始原料，在0℃至80℃，经还原生成N-苄基-5, 5-二氟-4-羟基-3-哌啶甲酸乙酯(3)；(2)N-苄基-5, 5-二氟-4-羟基-3-哌啶甲酸乙酯(3)脱水生成N-苄基-5, 5-二氟-3-乙氧羰基-1, 2, 5, 6-四氢吡啶(4); (3)N-苄基-5, 5-二氟-3-乙氧羰基-1, 2, 5, 6-四氢吡啶(4)，在0℃至70℃条件下，经Pd-C催化，H2还原生成5, 5-二氟-3-哌啶甲酸乙酯(5)；(4)5, 5-二氟-3-哌啶甲酸乙酯(5)经进一步反应生成5, 5-二氟-3-取代哌啶衍生物(1)；其反应式为：其中R1是羧基、氨基、或R3是C1-C9烷基；R2是氢或R4是C1-C9烷基。 ： 【当前权利人】艾琪康医药科技(上海)有限公司 【当前专利权人地址】上海市浦东新区自由贸易试验区蔡伦路780号708室 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】91321002573838986N 【引证次数】11.0 【自引次数】1.0 【他引次数】10.0 【家族引证次数】11.0 【家族被引证次数】5

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