【摘要】 本发明涉及一种以具有光学活性的化合物为起始原料制备光学活性的3-氨基吡咯烷、3-氨基哌啶烷及其衍生物的通用制备方法。这些化合物可简化地表达为如下的分子结构：其中，n为1或2或3；R1或R2可独立地代表为氢或是氨基的保护基团；*代表具有光学活性的手性中心，可为R构型或S构型。具有光学活性的3-氨基吡咯烷、3-氨基哌啶烷及其衍生物在药物的研发和生产中通常被用于合成手性药物或农药。本发明原材料价廉易得、工艺操作简便、安全性高、成本低、对环境污染少，适合工业化生产。   该数据由<>整理 【专利类型】发明申请 【申请人】海门慧聚药业有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】226100 江苏省南通市海门市秀山东路601号 【申请人地区】中国 【申请人城市】南通市 【申请人区县】海门区 【申请号】CN201010289098.9 【申请日】2010-09-21 【申请年份】2010 【公开公告号】CN101955457A 【公开公告日】2011-01-26 【公开公告年份】2011 【IPC分类号】C07D207/14; C07D211/56; C07D223/12 【发明人】杨登贵; 邱小龙; 桑大永; 邹平 【主权项内容】一种制备具有光学活性的3‑氨基吡咯烷、3‑氨基哌啶烷及其衍生物的方法，所述方法包括：(1)起始原料I在苄胺存在的条件下关环，得到化合物II;  (2)化合物II在酸性条件下脱去保护基Z1，得到化合物III;  (3)化合物III在适当的条件下，发生自由氨基的保护反应，加上保护基Z2，生成化合物IV; (4)化合物IV在催化氢化的条件下被还原为化合物V;  (5)化合物V在适当的条件下可脱去保护基Z2，生成光学活性的3‑氨基吡咯烷、3‑氨基哌啶烷或其相应的二盐酸盐VI; (6)化合物V在适当的条件下还可与其它的化合物发生反应，生成化合物VII，其中Z3为氨基保护基; (7)化合物VII在适当的条件下可脱去保护基Z2，生成化合物VIII或其相应的盐酸盐；其反应式如下：其中 n可为1或2或3; * 代表具有光学活性(可为R或S)的手性中心;  Z1、 Z2 和Z3分别为不同的氨基保护基;  X 为保护的羟基基团或卤代物(Cl、Br或I)。2010102890989100001dest_path_image001.jpg 【当前权利人】海门慧聚药业有限公司 【当前专利权人地址】江苏省南通市海门市秀山东路601号 【引证次数】13.0 【被引证次数】22 【他引次数】13.0 【被自引次数】2.0 【被他引次数】20.0 【家族引证次数】13.0 【家族被引证次数】22

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