【摘要】 本发明涉及药物化学领域，具体涉及治疗痛风药物非布司他的中间体2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基-噻唑-5-羧酸乙酯的制备方法。其特征是以3-甲基-4-羟基苯甲醛为起始原料，经氰基化、成醚、羰基化、硫代酰胺化以及环合制得。本发明的制备方法避免了氰化钠等剧毒试剂以及强腐蚀性试剂三氟乙酸和乌洛托品的使用，反应条件温和，操作简便。 【专利类型】发明申请 【申请人】邹巧根 【申请人类型】个人 【申请人地址】210009 江苏省南京市鼓楼区马家街26号8楼 【申请人地区】中国 【申请人城市】南京市 【申请人区县】鼓楼区 【申请号】CN201010543350.4 【申请日】2010-11-15 【申请年份】2010 【公开公告号】CN102229581A 【公开公告日】2011-11-02 【公开公告年份】2011 【授权公告号】CN102229581B 【授权公告日】2013-07-03 【授权公告年份】2013.0 【IPC分类号】C07D277/56 【发明人】邹巧根 【主权项内容】1.一种制备如下结构式(Ⅰ)的非布索坦中间体的方法该方法包括以下步骤：将式(Ⅱ)所示的3-甲基-4-羟基苯甲醛氰基化得到式(Ⅲ)所示的3-甲基-4-羟基苯腈；式(Ⅲ)化合物经成醚得到式(Ⅳ)所示的化合物3-甲基-4-异丁氧基苯腈；式(Ⅳ)化合物氧化生成式(Ⅴ)所示的化合物2-异丁氧基-5-氰基苯甲醛；式(Ⅴ)化合物加成得到式(Ⅵ)所示的化合物3-甲酰基-4-异丁氧基硫代苯甲酰胺；式(Ⅵ)化合物与氯代乙酰乙酸乙酯环合得到式(Ⅰ)化合物。 【当前权利人】南京海纳医药科技股份有限公司; 南京海纳制药有限公司 【当前专利权人地址】江苏省南京市鼓楼区新模范马路5号15层; 江苏省南京市江北新区中山科技园科创大道18号 【引证次数】2.0 【被引证次数】14 【他引次数】2.0 【被他引次数】14.0 【家族引证次数】2.0 【家族被引证次数】14

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