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乙酰化糖基硫脲衍生物制备及其在异喹啉酸合成中的应用专利

时间:2026-08-02    作者:admin 点击: ( 1 ) 次

【摘要】 本发明属于化学制药技术领域,具体涉及糖基异硫氰酸酯与胺类反应制备糖基硫脲的合成,及该糖基硫脲类化合物在醛类、胺类、邻苯二甲酸高酐三元反应体系中作为催化剂合成异喹啉酸衍生物中的应用。 【专利类型】发明授权 【申请人】南京大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】210093 江苏省南京市鼓楼区汉口路22号 【申请人地区】中国 【申请人城市】南京市 【申请人区县】鼓楼区 【申请号】CN201010180446.9 【申请日】2010-05-24 【申请年份】2010 【公开公告号】CN101829598B 【公开公告日】2011-12-28 【公开公告年份】2011 【授权公告号】CN101829598B 【授权公告日】2011-12-28 【授权公告年份】2011.0 【IPC分类号】C07H1/00 【发明人】王小明; 缪律; 张浩; 杨永华; 浩日沁巴图; 刘昊琰; 杨晓亮; 石明旺; 田壮; 郑雨琼 【主权项内容】1.糖类硫脲催化剂,其特征是由糖类异硫氰酸酯与含有胺类结构,在乙腈条件下经过化学合成得到,其结构式为:式I中的R1,R2所代表的基团分别为:(1).式I中R1为2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃葡萄糖或2,3,4-三乙酰化-β-D-吡喃木糖或2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃半乳糖或2,3,4,6-四乙酰化-β-D-巯基吡喃甘露糖或2,3,4-三乙酰化-β-D-巯基吡喃阿拉伯糖或2,3,6-三-O-乙酰基-4-O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖或2,3,6-三-O-乙酰基-4-O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖)-α-D-吡喃葡萄糖,R2为4,6-二甲基嘧啶或R1为2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃葡萄糖或2,3,4-三乙酰化-β-D-吡喃木糖或2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃半乳糖或2,3,4,6-四乙酰化-β-D-巯基吡喃甘露糖或2,3,4-三乙酰化-β-D-巯基吡喃阿拉伯糖或2,3,6-三-O-乙酰基-4-O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖或2,3,6-三-O-乙酰基-4-O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-α-D-吡喃葡萄糖,R2为胺基硫脲或R1为2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃葡萄糖或2,3,4-三乙酰化-β-D-吡喃木糖或2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃半乳糖或2,3,4,6-四乙酰化-β-D-巯基吡喃甘露糖或2,3,4-三乙酰化-β-D-巯基吡喃阿拉伯糖或2,3,6-三-O-乙酰基-4-O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖或2,3,6-三-O-乙酰基-4-O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-α-D-吡喃葡萄糖,R2为L-苯丙胺醇或R1为2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃葡萄糖或2,3,4-三乙酰化-β-D-吡喃木糖或2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃半乳糖或2,3,4,6-四乙酰化-β-D-巯基吡喃甘露糖或2,3,4-三乙酰化-β-D-巯基吡喃阿拉伯糖或2,3,6-三-O-乙酰基-4-O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖或2,3,6-三-O-乙酰基-4-O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-α-D-吡喃葡萄糖,R2为L-缬胺醇或R1为2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃葡萄糖或2,3,4-三乙酰化-β-D-吡喃木糖或2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃半乳糖或2,3,4,6-四乙酰化-β-D-巯基吡喃甘露糖或2,3,4-三乙酰化-β-D-巯基吡喃阿拉伯糖或2,3,6-三-O-乙酰基-4-O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖或2,3,6-三-O-乙酰基-4-O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-α-D-吡喃葡萄糖,R2为D-缬胺醇或R1为2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃葡萄糖或2,3,4-三乙酰化-β-D-吡喃木糖或2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃半乳糖或2,3,4,6-四乙酰化-β-D-巯基吡喃甘露糖或2,3,4-三乙酰化-β-D-巯基吡喃阿拉伯糖或2,3,6-三-O-乙酰基-4-O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖或2,3,6-三-O-乙酰基-4-O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-α-D-吡喃葡萄糖,R2为L-亮胺醇或R1为2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃葡萄糖或2,3,4-三乙酰化-β-D-吡喃木糖或2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃半乳糖或2,3,4,6-四乙酰化-β-D-巯基吡喃甘露糖或2,3,4-三乙酰化-β-D-巯基吡喃阿拉伯糖或2,3,6-三-O-乙酰基-4-O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖或2,3,6-三-O-乙酰基-4-O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-α-D-吡喃葡萄糖,R2为D-氨甲基吡咯烷或R1为2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃葡萄糖或2,3,4-三乙酰化-β-D-吡喃木糖或2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃半乳糖或2,3,4,6-四乙酰化-β-D-巯基吡喃甘露糖或2,3,4-三乙酰化-β-D-巯基吡喃阿拉伯糖或2,3,6-三-O-乙酰基-4-O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖或2,3,6-三-O-乙酰基-4-O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-α-D-吡喃葡萄糖,R2为L-氨甲基吡咯烷; 【当前权利人】南京大学 【当前专利权人地址】江苏省南京市栖霞区仙林大道163号 【统一社会信用代码】12100000466007458M 【家族被引证次数】5

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