【摘要】 本发明属于生物催化技术领域，公开了一种离子液体中酶拆分制备帕罗西汀中间体的方法。本发明以离子液体为反应介质，利用脂肪酶催化底物外消旋4-(4-氟苯基)-3-羟甲基-1-R-哌啶(II)与酰基供体的转酯化反应，制备(3S，4R)-4-(4-氟苯基)-3-羟甲基-1-R-哌啶。本发明提供的制备方法反应条件温和，操作简单，转化率高，光学纯度最高可达98％，并且酶可重复利用，对环境污染小。(3S，4R)-4-(4-氟苯基)-3-羟甲基-1-R-哌啶是制备抗抑郁药帕罗西汀的关键中间体，本发明为帕罗西汀的制备提供了一条可行的途径。 【专利类型】发明申请 【申请人】南京工业大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】210009 江苏省南京市鼓楼区新模范马路5号 【申请人地区】中国 【申请人城市】南京市 【申请人区县】鼓楼区 【申请号】CN201010539873.1 【申请日】2010-11-11 【申请年份】2010 【公开公告号】CN101974604A 【公开公告日】2011-02-16 【公开公告年份】2011 【授权公告号】CN101974604B 【授权公告日】2013-04-17 【授权公告年份】2013.0 【IPC分类号】C12P41/00; C12P17/12 【发明人】胡燚; 刘维明; 黄和; 邹彬 【主权项内容】一种离子液体中酶拆分制备帕罗西汀中间体的方法，其特征在于所述的方法是以如式(II)所示的外消旋4‑(4‑氟苯基)‑3‑羟甲基‑1‑R‑哌啶为底物，在脂肪酶的催化作用下与酰基供体反应，在离子液体中15‑60℃，100‑250rpm条件下制备如式(I)所示的(3S，4R)‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑羟甲基‑1‑R‑哌啶，其反应方程式为：其中，R为H、C1‑C6的烷烃基、C2‑C6烯烃基、C2‑C6炔烃基或叔丁氧羰基、苄氧羰基、烯丙氧羰基、芴甲氧羰基或三甲基硅乙氧羰基。FDA0000031732340000011.tif 【当前权利人】南京工业大学 【当前专利权人地址】江苏省南京市高淳县经济开发区科创中心大楼502室 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】1232000046600680XN 【引证次数】13.0 【被引证次数】12 【他引次数】13.0 【被自引次数】1.0 【被他引次数】11.0 【家族引证次数】13.0 【家族被引证次数】12

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