【摘要】本发明涉及一种从大戟科大戟属植物中提取用于制备抗肿瘤药物的大戟科大戟属植物提取物的方法。它依次包括如下工艺步骤：原料粉碎→回流提取→减压浓缩→萃取→反萃取→碱水解→调节pH至7→减压浓缩→硅胶柱层析→石油醚：乙酸乙酯梯度洗脱→浓缩→
【摘要】 本发明涉及药物依维莫斯的一种有效制备方法。所述制备方法首先将雷帕霉素、二异丙基乙胺和2-(叔丁基二苯基硅基)氧乙基三氟甲磺酸酯在甲苯中于50-60℃反应，经柱层析分离得到式(1)所示的中间体；然后将中间体与氟化氢吡啶溶液在四氢呋喃中于0℃反应，再于室温反应，经柱层析分离得到式(2)所示的依维莫司。本发明制备方法的优点是产率较高，且起始原料雷帕霉素可部分回收再用。 【专利类型】发明申请 【申请人】东南大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】210096 江苏省南京市玄武区四牌楼2号 【申请人地区】中国 【申请人城市】南京市 【申请人区县】玄武区 【申请号】CN201010017955.X 【申请日】2010-01-18 【申请年份】2010 【公开公告号】CN102127092A 【公开公告日】2011-07-20 【公开公告年份】2011 【授权公告号】CN102127092B 【授权公告日】2013-04-17 【授权公告年份】2013.0 【IPC分类号】C07D498/18 【发明人】苟少华; 诸海滨 【主权项内容】1.一种制备依维莫司的方法，其特征是雷帕霉素、二异丙基乙胺和2-(叔丁基二苯基硅基)氧乙基三氟甲磺酸酯在甲苯中于50-60℃反应，反应液经处理浓缩后，以石油醚和乙酸乙酯混合溶剂为洗脱剂，柱层析分离得到式(1)所示的中间体。 【当前权利人】东南大学 【当前专利权人地址】江苏省南京市玄武区四牌楼2号 【统一社会信用代码】12100000466006770Q 【引证次数】2.0 【被引证次数】38 【他引次数】2.0 【被他引次数】38.0 【家族引证次数】3.0 【家族被引证次数】39
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