【摘要】 本发明公开了7-(2-取代-3-氨基-1-四氢吡咯[3，4-c]吡唑基)喹啉羧酸衍生物及其制备方法和在抗菌抗结核上的应用。7-(2-取代-3-氨基-1-四氢吡咯[3，4-c]吡唑基)喹啉羧酸衍生物为式I所示化合物及其药用盐、生理可水解酯、水合物或异构体，其具有意想不到的强抗菌及抗结核活性，与已上市的喹诺酮类抗菌及抗结核药物相比，具有更加优越的广谱抗菌活性和抗结核活性，在制备抗菌药物或抗结核药物方面具有良好的前景。 ： 【专利类型】发明申请 【申请人】南京医科大学; 南京明生医药有限公司; 南京明生医药技术有限公司 【申请人类型】企业,学校 【申请人地址】210029 江苏省南京市汉中路140号 【申请人地区】中国 【申请人城市】南京市 【申请人区县】玄武区 【申请号】CN201010104314.8 【申请日】2010-01-29 【申请年份】2010 【公开公告号】CN102140098A 【公开公告日】2011-08-03 【公开公告年份】2011 【IPC分类号】C07D487/04; C07D519/00; A61K31/4709; A61K31/4375; A61P31/06; A61P31/04 【发明人】李飞; 朱东亚; 季刚; 王殿广; 赵萍; 陈萍 【主权项内容】1.式I所示化合物及其药用盐、生理可水解酯、水合物或异构体，式中，A1为CH、CF、CCl、COCH3、COCHF2、CCH3或N；A2为NH或NR”’，R”’为C1～C10烷基或C1～C10取代烷基，取代烷基中的取代基为羟基、C1～C5烷氧基、卤素、氨基、硝基、苯基、C1～C5烷基苯基或卤代苯基；R1为C1～C3烷基、FCH2CH2-、环丙基、苯基或卤代苯基，或者从A1至R1构成C-O-CH2-CH(CH3)-结构的桥键；R2为H、NH2或CH3；R3为H、R’、-COR’，-COOR’、-CONHR’、-CONR’R”、-NH-C(＝NH)NHR’、-C(＝NH)NHR’、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R”，其中R’或R”分别独立地为H、C1～C6烷基、芳基、C3～C6的环烷基、芳基取代的C1-C6的烷基或C4～C6烯基。 【当前权利人】南京医科大学; 南京明生医药有限公司; 南京明生医药技术有限公司 【当前专利权人地址】江苏省南京市汉中路140号; ; 江苏省南京市江宁区东山街道润麒路99号 【专利权人类型】公立; 有限责任公司(自然人投资或控股); 有限责任公司(自然人投资或控股) 【统一社会信用代码】12320000466007132M; 91320115771257381U; 91320115250019273J 【引证次数】10.0 【被引证次数】2 【他引次数】10.0 【被他引次数】2.0 【家族引证次数】10.0 【家族被引证次数】2

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