【摘要】 供注射用的聚山梨酯80(Ⅰ)的合成方法，以山梨醇、一失水山梨醇、二失水山梨醇的混合物为原料与环氧乙烷聚合得聚氧乙烯(20)山梨醇酐，再与高纯度油酸酯化；酯化产物精制、灭菌、除热原而得产品。步骤是：⑴山梨醇原料在酸性催化剂和真空下部分失水，经提纯得一失水山梨醇；⑵以山梨醇或制备一失水山梨醇的结晶母液为原料进一步失水后减压蒸馏提纯得二失水山梨醇；⑶山梨醇、一失水山梨醇和二失水山梨醇的混合物与环氧乙烷加成聚合得聚氧乙烯(20)山梨醇酐；⑷再与高纯度油酸在酯化催化剂作用下反应得本产品。本发明产品的皂化液液相色谱图有三个清晰的主产物峰，无其它杂质峰；纯度高、工艺稳定、可控、质量满足注射制剂使用要求。 【专利类型】发明申请 【申请人】南京威尔化工有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】210038 江苏省南京市中央门外太平村东南京化工园区2B-5-1地号 【申请人地区】中国 【申请人城市】南京市 【申请人区县】栖霞区 【申请号】CN201010591121.X 【申请日】2010-12-16 【申请年份】2010 【公开公告号】CN102127217A 【公开公告日】2011-07-20 【公开公告年份】2011 【授权公告号】CN102127217B 【授权公告日】2015-06-10 【授权公告年份】2015.0 【IPC分类号】C08G65/332; C08G65/28; A61K47/34; A61K47/26 【发明人】高正松; 陈新国; 吴仁荣; 贾建国; 吴仰波; 沈德渊; 李晓光; 费红 【主权项内容】1.一种供注射用的聚山梨酯80(Ⅰ)的合成方法，所述的供注射用的聚山梨酯80(Ⅰ)为山梨醇及其失水产物的乙氧基化合物与油酸的部分酯化产物，其特征在于，合成步骤如下：以山梨醇为原料，在酸性催化剂的作用和真空状态下分子内部分失水，失水量1摩尔，失水产物用水稀释后中和、过滤、浓缩得一失水山梨醇粗品，一失水山梨醇粗品在低级醇中经过三次结晶得到高纯度的一失水山梨醇(Ⅱ)；⑵ 以山梨醇为原料，在酸性催化剂的作用和真空状态下分子内部分失水，失水量2摩尔；或以步骤(1)中收集的结晶母液真空下脱除游离溶剂和水后的浓缩物，在酸性催化剂的作用和真空状态下进一步进行分子内部分失水，失水量约1摩尔；失水产物经中和、过滤、浓缩得二失水山梨醇粗品、二失水山梨醇粗品经减压蒸馏得到高纯度的二失水山梨醇(Ⅲ)；⑶ 以山梨醇、高纯度一失水山梨醇(Ⅱ)和高纯度二失水山梨醇(Ⅲ)按一定比例混合后得到的混合物(Ⅳ)在碱性催化剂的作用下与环氧乙烷加成聚合，得到聚氧乙烯(20)山梨醇酐(Ⅴ)，其中环氧乙烷的用量为所述混合物(Ⅳ)摩尔数的17~24倍；⑷ 聚氧乙烯(20)山梨醇酐(Ⅴ)与高纯度油酸在酯化催化剂作用下反应再精制、灭菌、除热原后得到供注射用的聚山梨酯80(Ⅰ)。 【当前权利人】南京威尔药业科技有限公司 【当前专利权人地址】江苏省南京市南京化学工业园区3B-6-4地块 【专利权人类型】有限责任公司(自然人投资或控股的法人独资) 【统一社会信用代码】91320191MA1YN27M5B 【引证次数】5.0 【被引证次数】15 【自引次数】4.0 【他引次数】1.0 【被自引次数】6.0 【被他引次数】9.0 【家族引证次数】5.0 【家族被引证次数】17

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