【摘要】 注射用聚山梨酯80(Ⅰ)的合成方法：(1)以山梨醇为原料在酸性催化剂和真空状态下部分失水，经三次结晶提纯得到高纯度一失水山梨醇(Ⅱ)；(2)进一步失水后经减压蒸馏提纯得到高纯度二失水山梨醇(Ⅲ)；(3)高纯度一失水山梨醇(Ⅱ)和高纯度二失水山梨醇(Ⅲ)按比例混合后得到的高纯度失水山梨醇(Ⅳ)在碱性催化剂与环氧乙烷加成聚合，得到失水山梨醇聚氧乙烯醚(V)；(4)失水山梨醇聚氧乙烯醚(V)与高纯度油酸在酯化催化剂作用下反应再精制后得到注射用聚山梨酯80(Ⅰ)。本发明液相色谱图仅有两个主产物峰，无其它杂质峰；与传统工艺产品比较纯度更高、工艺更稳定、可控、质量满足注射用要求，具有更可靠的临床使用安全性。 【专利类型】发明申请 【申请人】南京威尔化工有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】210038 江苏省南京市中央门外太平村东南京化工园区2B-5-1地号 【申请人地区】中国 【申请人城市】南京市 【申请人区县】栖霞区 【申请号】CN201010255409.X 【申请日】2010-08-17 【申请年份】2010 【公开公告号】CN101983977A 【公开公告日】2011-03-09 【公开公告年份】2011 【授权公告号】CN101983977B 【授权公告日】2012-09-05 【授权公告年份】2012.0 【IPC分类号】C08G65/332; C08G65/28; A61K47/34; A61K47/26 【发明人】高正松; 陈新国; 吴仁荣; 贾建国; 吴仰波; 沈德渊; 李晓光; 费红 【主权项内容】一种注射用聚山梨酯80(Ⅰ)的合成方法，所述的注射用聚山梨酯80(Ⅰ)为失水山梨醇乙氧基化合物与油酸的部分酯化产物，其特征在于，合成步骤如下：(1)以山梨醇为原料，在酸性催化剂的作用和真空状态下分子内部分失水，失水量1摩尔，失水产物用水稀释后中和、过滤、浓缩得一失水山梨醇粗品，粗品在低级醇中经过三次结晶得到高纯度的一失水山梨醇(Ⅱ)；(2)以山梨醇为原料，在酸性催化剂的作用和真空状态下分子内部分失水，失水量2摩尔；或以(1)中收集的结晶母液真空下脱除游离溶剂和水后的浓缩物，在酸性催化剂的作用和真空状态下进一步进行分子内部分失水，失水量1摩尔；失水产物经中和、过滤、浓缩得二失水山梨醇粗品、粗品经减压蒸馏得到高纯度的二失水山梨醇(Ⅲ)；(3)高纯度一失水山梨醇(Ⅱ)和高纯度二失水山梨醇(Ⅲ)按一定比例混合后得到的高纯度失水山梨醇(Ⅳ)在碱性催化剂的作用下与环氧乙烷加成聚合，得到失水山梨醇聚氧乙烯醚(V)，其中环氧乙烷环的用量为高纯度失水山梨醇(Ⅳ)摩尔数的17～24倍；(4)失水山梨醇聚氧乙烯醚(V)与高纯度油酸在酯化催化剂作用下反应再精制后得到注射用聚山梨酯80(Ⅰ)。。 【当前权利人】南京威尔药业科技有限公司 【当前专利权人地址】江苏省南京市南京化学工业园区3B-6-4地块 【专利权人类型】有限责任公司(自然人投资或控股的法人独资) 【统一社会信用代码】91320191MA1YN27M5B 【引证次数】8.0 【被引证次数】16 【自引次数】2.0 【他引次数】6.0 【被自引次数】8.0 【被他引次数】8.0 【家族引证次数】8.0 【家族被引证次数】19

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