【摘要】 本发明涉及高光学纯度(S)-1，2，3，4-四氢异喹啉叔丁酰胺的合成方法，步骤为：①喹啉羧酸化合物(2)与碳酸二甲酯反应，制备N-甲酸甲酯的化合物(3)；催化剂采用卤代盐，溶剂采用碳酸二甲酯，反应温度0℃～95℃；②化合物(3)用叔丁胺，进行胺解，制备化合物(4)；溶剂采用芳烃类或卤代烷烃类惰性溶剂，反应温度20℃～160℃；③化合物(4)用卤代酸进行脱羧反应，制备酰胺物化合物(5)；溶剂采用芳烃类或卤代烷烃类惰性溶剂与水的混合溶剂，反应温度-5℃～80℃；④用氢氧化钠调碱，萃取浓缩结晶得目标产物。采用环保清洁的原料碳酸二甲酯，不使用光气等高毒性原料，避免低温及超低温以及氢化等有一定危险性的反应，原料成本低，适合工业化生产。 【专利类型】发明授权 【申请人】苏州天马精细化学品股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】215101 江苏省苏州市吴中区木渎镇花苑东路199号 【申请人地区】中国 【申请人城市】苏州市 【申请人区县】吴中区 【申请号】CN201010017979.5 【申请日】2010-01-19 【申请年份】2010 【公开公告号】CN101747264B 【公开公告日】2011-12-28 【公开公告年份】2011 【授权公告号】CN101747264B 【授权公告日】2011-12-28 【授权公告年份】2011.0 【IPC分类号】C07D215/08 【发明人】吴朝阳; 蒋勇 【主权项内容】1.高光学纯度(S)-1，2，3，4-四氢异喹啉叔丁酰胺的合成方法，其特征在于包括以下步骤：①喹啉羧酸化合物(2)与碳酸二甲酯反应，制备N-甲酸甲酯的化合物(3)；催化剂采用卤代盐，溶剂采用碳酸二甲酯，反应温度0℃～95℃；其中，喹啉羧酸化合物(2)的结构式：N-甲酸甲酯的化合物(3)的结构式：②化合物(3)用叔丁胺，进行胺解，制备化合物(4)；溶剂采用芳烃类或卤代烷烃类惰性溶剂，反应温度20℃～160℃；其中，化合物(4)的结构式：③化合物(4)用卤代酸进行脱羧反应，制备酰胺物化合物(5)；溶剂采用芳烃类或卤代烷烃类惰性溶剂与水的混合溶剂，反应温度-5℃～80℃；其中，酰胺物化合物(5)的结构式：④用氢氧化钠调碱，萃取浓缩结晶得目标产物。 【当前权利人】苏州正济药业有限公司 【当前专利权人地址】江苏省苏州市浒关镇浒青路122号 【专利权人类型】股份有限公司(上市、自然人投资或控股) 【统一社会信用代码】913205007132312124 【家族被引证次数】1

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