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一种新的马来酸依那普利的制备方法专利

时间:2026-05-31    作者:admin 点击: ( 0 ) 次

【摘要】 本发明为一种新的马来酸依那普利的制备方法, 它包括将脯氨酸原料在催化剂的作用下进行甲硅烷基化反应, 得到N, O-双三甲基硅脯氨酸(Ⅱ); 另将N-[(S)-1-(乙氧羰 基)-3-苯丙基]-L-丙氨酸与咪唑进行脱水反应, 得到N- [(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰基咪唑(Ⅲ); 将 所述(Ⅱ)和(Ⅲ)在四氢呋喃和二氯甲烷溶剂下进行缩合反应; 将 缩合反应产物进行水解反应; 将水解反应产物溶解后, 与顺丁烯 二酸反应, 即可得到目的产物——马来酸依那普利。本发明的马 来酸依那普利的制备方法科学合理, 可直接简捷地引入双基团 保护基, 收率高达94%以上, 且产品纯度高。 【专利类型】发明申请 【申请人】范伟光 【申请人类型】个人 【申请人地址】100077北京市丰台区西罗园海户西里22号楼407号 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】丰台区 【申请号】CN98124593.5 【申请日】1998-11-18 【申请年份】1998 【公开公告号】CN1224004A 【公开公告日】1999-07-28 【公开公告年份】1999 【IPC分类号】C07D207/16 【发明人】范伟光 【主权项内容】1、一种新的马来酸依那普利的制备方法,其特征是包括将脯氨酸原料在催化剂的作 用下进行甲硅烷基化反应,得到N, O-双三甲基硅脯氨酸(Ⅱ);另将N-[(S)-1-(乙氧 羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酸与咪唑进行脱水反应,得到N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3 -苯丙基]-L-丙氨酰基咪唑(Ⅲ);将所述(Ⅱ)和(Ⅲ)在四氢呋喃和二氯甲烷溶剂下 进行缩合反应;将缩合反应产物进行水解反应;将水解反应产物溶解后,与顺丁烯二 酸反应,即可得到目的产物—马来酸依那普利。 【当前权利人】范伟光 【当前专利权人地址】北京市丰台区西罗园海户西里22号楼407号 【被引证次数】7.0 【被他引次数】7.0 【家族被引证次数】7.0

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