【摘要】 本发明提供一种可生物降解的紫杉醇前药及其合成方法。该前药由聚乙二醇-脂肪族聚酯嵌段共聚物和紫杉醇键合而成。在聚乙二醇(PEG)、溶剂和催化剂的存在下，进行脂肪族环酯的开环聚合得到聚乙二醇-脂肪族聚酯嵌段共聚物，再将其端羟基转化为端羧基，然后在缩合剂的存在下，与紫杉醇进行酯化反应，得到紫杉醇前药。该前药具有两亲性，因而能够制成水基制剂，克服现有紫杉醇制剂水溶性差和过敏反应严重等缺点。 【专利类型】发明申请 【申请人】中国科学院长春应用化学研究所 【申请人类型】科研单位 【申请人地址】130022吉林省长春市人民大街5625号 【申请人地区】中国 【申请人城市】长春市 【申请人区县】南关区 【申请号】CN200410011176.3 【申请日】2004-10-26 【申请年份】2004 【公开公告号】CN100361985C 【公开公告日】2008-01-16 【公开公告年份】2008 【授权公告号】CN100361985C 【授权公告日】2008-01-16 【授权公告年份】2008.0 【IPC分类号】C07D305/14; C08G81/00; A61K47/34; A61K31/337; A61P35/00 【发明人】景遐斌; 张雪飞; 陈学思; 徐效义; 梁奇志; 杨立新; 边新超 【主权项内容】1.一种可生物降解高分子的紫杉醇前药，前药中的生物降解高分子为 聚乙二醇和脂肪族聚酯的嵌段共聚物，其聚酯段的端羟基先转化为端羧基， 然后与紫杉醇的7-位或2’-位羟基相连，其中聚乙二醇段的分子量小于 5000，脂肪族聚酯段的分子量在2000～20000范围，紫杉醇在前药中的质 量比例在5-20％范围；脂肪族聚酯段是聚丙交酯、聚ε-己内酯、丙交酯和 乙交酯的共聚物、丙交酯和ε-己内酯的共聚物或丙交酯、乙交酯和ε-己内 酯的三元共聚物。 【当前权利人】中国科学院长春应用化学研究所 【当前专利权人地址】吉林省长春市人民大街5625号 【统一社会信用代码】121000006051000987 【引证次数】4.0 【被引证次数】17.0 【他引次数】4.0 【被自引次数】15.0 【被他引次数】2.0 【家族引证次数】4.0 【家族被引证次数】39.0

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