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制备1α, 25-二羟基维生素Da药物及类似物的方法专利

时间:2026-05-27    作者:admin 点击: ( 0 ) 次

【摘要】 本发明涉及制备维生素药物1α, 25-二羟基维生素D3、1α-羟基维生素D3的方法, 其特征在于先在1, 3-二羟基甾体上引入支链部分, 经过脱硫磺基反应或脱羟基反应得到保护的前1α, 25-二羟基维生素D3体、前1α-羟基维生素D3体, 再对其进行水解及光化处理, 制得了维生素D3类药物 : 1α, 25-二羟基维生素D3、1α-羟基维生素D3。采用本发明方法, 可以分别制得1α, 25-二羟基维生素D3和1α-羟基维生素D3; 具有成本低、反应条件温和、制备途径短、易于合成等优点。 【专利类型】发明申请 【申请人】孙伟燕 【申请人类型】个人 【申请人地址】200062上海市曹杨路1107弄6号505室 【申请人地区】中国 【申请人城市】上海市 【申请人区县】普陀区 【申请号】CN98111078.9 【申请日】1998-09-14 【申请年份】1998 【公开公告号】CN1221736A 【公开公告日】1999-07-07 【公开公告年份】1999 【IPC分类号】C07C401/00 【发明人】孙伟燕; 石永平; 孙晓鸣 【主权项内容】1.一种制备下列具有光学活性的1α, 25-二羟基维生素D3药物 和1α-羟基维生素D3药物的方法 1α, 25-二羟基维生素D3?1α-羟基维生素D3 其特征在于该方法包括: a)使式3取代的甾体部分与式4的支链部分进行反应 其中R为羟基的保护基团为SiMe3, SiMe2Bu-t, SiPh2Bu-t, CO2Me, MOM, THP, MEM, EE等;X为CH2Cl, CH2Br, CH2I, CH2OMs, CH2OTs或CHO等;Y为PhSO2或H;Z为H或=O;R’为OR或 H;反应可得到式5的产物。 其中X’为H或OH; Y’为H或PhSO2; Z’为H或=O。 b)使式5化合物与还原剂进行还原反应,制得下式6或式7化合物。 c)使式7化合物与式8的1-取代的咪唑硫酯进行反应 其中R"为C1-C6烷基,反应可得到式9的产物 其中X"为OCS2R" d)使式9化合物与Bu3SnH/AlBN反应可制得式6 e)使式6化合物与脱羟基保护基团反应可以得到式10化合物 其中R’为OH或H f)使式10化合物进行光化处理可制得1α-羟基维生素D3或 1a, 25-二羟基维生素D3 【当前权利人】孙伟燕 【当前专利权人地址】上海市曹杨路1107弄6号505室 【被引证次数】8.0 【被他引次数】8.0 【家族被引证次数】8.0

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