【摘要】 本发明涉及通过自由基加成反应将三氟乙基引 入不饱和键方法。即2, 2, 2－三氟乙基卤代烷CF3CH2X(X=Cl、Br、I)在适于电子转移反应的极性非质子性溶剂中, 在弱碱性(pH=9—10)条件下, 通过引发剂Na2S2O4的引发与不饱和键发生自由基加成反应, 从而将三氟乙基引入有机化合物的制备方法, 其中含有不饱和键的化合物包括烯烃、二烯烃、炔烃和芳香族化合物。本方法不仅反应条件温和, 原料易得, 而且加成产物单一, 得率高, 是理想的将三氟乙基基团引入有机物的合成方法, 可广泛应用于药物的合成。 【专利类型】发明申请 【申请人】中国科学院上海有机化学研究所 【申请人类型】科研单位 【申请人地址】200032上海市枫林路354号 【申请人地区】中国 【申请人城市】上海市 【申请人区县】徐汇区 【申请号】CN98110883.0 【申请日】1998-06-02 【申请年份】1998 【公开公告号】CN1203903A 【公开公告日】1999-01-06 【公开公告年份】1999 【授权公告号】CN1061334C 【授权公告日】2001-01-31 【授权公告年份】2001.0 【IPC分类号】C07C17/275; C07C19/08; C07C21/18; C07C22/08; C07C17/00; C07C19/00; C07C21/00; C07C22/00 【发明人】龙正宇; 陈庆云 【主权项内容】1．一种不饱和键三氟乙基化化合物的制备方法，其特征在于2， 2，2-三氟乙基卤代烷CF3CH2X在适于电子转移反应的极性非质子溶 剂中，在弱碱性条件下，通过引发剂Na2S2O4的引发与含有不饱和键 的化合物发生自由基加成反应，反应温度为40-100℃，反应时间 为6-12小时；其中含有不饱和键的化合物为烯烃、二烯烃、炔烃、 芳香族化合物等；弱碱性条件是强碱弱酸盐溶液，PH=9-10； CF3CH2X∶含有不饱和键的化合物∶Na2S2O4∶强碱弱酸盐的摩尔比为 1∶1-2∶1．5-4∶1．5-4；反应式如下： 其中X=Cl、Br、I； R1=CnH2n+1(n=1-9)、CH2OAc、CO2CH3、CO2C2H5、R’CH=CH2(R’=CnH2n、 n=1-6，CH2OCH2)； R2=H、CH3； Y=H、Cl、Br、I； R=CnH2n+1(n=1-9)、CH2OH、CH2OCH3、Ar； R3、R4、R5=CnH2n+1(n=1-3)、OH、NH2、OCH3。 2．如权利要求1所述的不饱和键三氟乙基化化合物的制备方 法，其特征在于2，2，2-三氟乙基卤代烷是2，2，2-三氟乙基氯 代烷。 【当前权利人】中国科学院上海有机化学研究所 【当前专利权人地址】上海市枫林路354号 【统一社会信用代码】12100000425005907W 【家族引证次数】3.0

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